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J-GLOBAL ID：201802271300475814   整理番号：18A0336640

エンドモルフィン-1類似体は最小関連ヒト精子運動性の良好な鎮痛効果を示す【Powered by NICT】

Original endomorphin-1 analogues exhibit good analgesic effects with minimal implications for human sperm motility

著者 (12件)： Wang Yiqing (The Reproductive Medicine Special Hospital of the First Hospital of Lanzhou University, Key Laboratory for Reproductive Medicine and Embryo Gansu Province, China) ,  Zhao Xinyi (The Reproductive Medicine Special Hospital of the First Hospital of Lanzhou University, Key Laboratory for Reproductive Medicine and Embryo Gansu Province, China) ,  Gao Xuelin (The Reproductive Medicine Special Hospital of the First Hospital of Lanzhou University, Key Laboratory for Reproductive Medicine and Embryo Gansu Province, China) ,  Gan Yongan (The Reproductive Medicine Special Hospital of the First Hospital of Lanzhou University, Key Laboratory for Reproductive Medicine and Embryo Gansu Province, China) ,  Liu Ying (The Reproductive Medicine Special Hospital of the First Hospital of Lanzhou University, Key Laboratory for Reproductive Medicine and Embryo Gansu Province, China) ,  Zhao Xiaodong (The Reproductive Medicine Special Hospital of the First Hospital of Lanzhou University, Key Laboratory for Reproductive Medicine and Embryo Gansu Province, China) ,  Hu Junping (The Reproductive Medicine Special Hospital of the First Hospital of Lanzhou University, Key Laboratory for Reproductive Medicine and Embryo Gansu Province, China) ,  Ma Xiaoling (The Reproductive Medicine Special Hospital of the First Hospital of Lanzhou University, Key Laboratory for Reproductive Medicine and Embryo Gansu Province, China) ,  Wu Yanjing (The Reproductive Medicine Special Hospital of the First Hospital of Lanzhou University, Key Laboratory for Reproductive Medicine and Embryo Gansu Province, China) ,  Ma Pengcheng (The Reproductive Medicine Special Hospital of the First Hospital of Lanzhou University, Key Laboratory for Reproductive Medicine and Embryo Gansu Province, China) ,  Liang Xiaolei (The Reproductive Medicine Special Hospital of the First Hospital of Lanzhou University, Key Laboratory for Reproductive Medicine and Embryo Gansu Province, China) ,  Zhang Xuehong (The Reproductive Medicine Special Hospital of the First Hospital of Lanzhou University, Key Laboratory for Reproductive Medicine and Embryo Gansu Province, China)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters  (Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters)
巻： 27  号： 10  ページ： 2119-2123  発行年： 2017年 
JST資料番号： W0248A  ISSN： 0960-894X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 新規鎮痛薬を探索するために可能な限り最小ヒト精子運動性に及ぼす影響を特性化した。エンドモルフィン-1(EM 1)類似体の新しいクラスはN末端グアニジノ修飾を含む成功した化学修飾を組み合わせて合成した,Phe~4塩素化,位置2と3でD-Ala~2Gly~3またはD-~2Gly~3L-Pro~2Trp~3の置換した。それらの生物活性を放射性リガンド結合アッセイ,代謝安定性,抗侵害受容活性と精子運動性効果により測定した。放射性リガンド結合アッセイにおいて,アナログGAGPは約17.7倍高いμ-オピオイド受容体親和性とEM-1よりも57.3倍高いδ-オピオイド受容体親和性を示した。代謝安定性アッセイにおいて,GAGPは最長半減期とEM-1よりも16.6倍高いを持っていた。マウスのテイルフリック試験では,GAGPが最良の鎮痛作用を示した。精子運動性分析では,初期値と比較した場合,GAGP(10~ 5, 10~ 7 mol/L)のグループは+bグレードの割合,とは有意の減少した。GAGP(10~ 6 mol/L)群では,精子運動性は徐々に増加したが,統計的に有意ではなかった。しかしモルフィン(10~ 7 mol/L)とGAGD(10~ 7 mol/L)のグループで,これらは0と90分の間で有意な減少をもたらした。,μ-オピオイド受容体と部分的δ-オピオイド受容体を活性化し,類似体GAGPはヒト精子運動性のための最小の意味を持つ良好な鎮痛効果を示すことを見出した。ヒト精子運動性との関連のない鎮痛の薬物候補としての潜在的応用に重要である可能性がある。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 親和性 ,  鎮痛薬 ,  *鎮痛作用 ,  化学修飾 ,  キャラクタリゼーション ,  生物活性 ,  半減期 ,  *ヒト ,  オピエート受容体 ,  *類似物質
準シソーラス用語： *疼痛緩和 ,  代謝安定性 ,  結合アッセイ ,  放射性リガンド ,  *精子運動性 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (3件)： エンドモルフィン-1類似体 ,  鎮痛薬 ,  精子運動性

分類 (2件)： 薬物の合成  (GV01030F) ,  薬物の構造活性相関  (GV01050B)

タイトルに関連する用語 (5件)： エンドモルフィン-1 ,  類似体 ,  ヒト ,  精子運動性 ,  鎮痛効果