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J-GLOBAL ID：201802271424193402   整理番号：18A0336860

骨ヒドロキシアパタイトに高親和性を有する二官能性ビスホスホナート誘導体と白金錯体【Powered by NICT】

Bifunctional bisphosphonate derivatives and platinum complexes with high affinity for bone hydroxyapatite

著者 (4件)： Sun Yanyan (School of Chemistry Biology and Material Engineering, Suzhou University of Science and Technology, Suzhou 215009, China) ,  Chen Lei (School of Chemistry Biology and Material Engineering, Suzhou University of Science and Technology, Suzhou 215009, China) ,  Wu Xiwen (School of Chemistry Biology and Material Engineering, Suzhou University of Science and Technology, Suzhou 215009, China) ,  Ding Qian (School of Chemistry Biology and Material Engineering, Suzhou University of Science and Technology, Suzhou 215009, China)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters  (Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters)
巻： 27  号： 4  ページ： 1070-1075  発行年： 2017年 
JST資料番号： W0248A  ISSN： 0960-894X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 一連の二官能性ビスホスホナート置換基とそれらの対応するジクロロ白金(II)錯体を含むエチレンジアミン/1,3 プロパンジアミン誘導体を元素分析,~1H NMR,~13C NMR,~31P NMR,およびHRMSスペクトルにより合成し特性化した。CCK-8とWST-8アッセイに基づいて,一般的に,新たに合成されたジクロロ白金錯体1 6は三種の腫瘍細胞系(特に骨肉腫MG-63)に対する白金化合物L1L6よりもin vitroで抗腫瘍活性を高いことを示した。ヒドロキシアパタイト結合実験によると,錯体2,3及び6はシスプラチン(K′<0.1),ゾレドロネート(K′=2.8)に匹敵するよりも骨ヒドロキシアパタイトに対してはるかに高い親和性(K’=3.7年,4.0年,および3.0)を示した。は骨肉腫細胞株に対する高い細胞毒性とin vitro抗増殖活性と同様に,有望なヒドロキシアパタイト結合能力を有する代表的な錯体2はその後のin vivo研究のための潜在的骨親和抗腫瘍剤としてスクリーニングされていることが分かった。添加では,代表的な錯体2の作用機序を調べるために適用されたフローサイトメトリー実験。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： *錯体 ,  NMR【磁気共鳴】 ,  元素分析 ,  骨肉腫 ,  細胞毒性 ,  キャラクタリゼーション ,  抗腫瘍作用 ,  フローサイトメトリー ,  *白金錯体 ,  *親和性 ,  シスプラチン ,  *ヒドロキシアパタイト
準シソーラス用語： 抗増殖活性 ,  骨肉腫細胞 ,  腫瘍細胞株 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： ビスホスホネート ,  白金(II)錯体 ,  Cytotoxicity ,  ヒドロキシアパタイト結合 ,  アポトーシス

分類 (2件)： 白金族元素の錯体  (CE01100E) ,  薬物の合成  (GV01030F)

タイトルに関連する用語 (7件)： 骨 ,  ヒドロキシアパタイト ,  親和性 ,  二官能性 ,  ビスホスホナート ,  誘導体 ,  白金錯体