文献

J-GLOBAL ID：201802271729814833   整理番号：18A0329435

新規抗微生物薬としての構造活性相関と非環式アシルフロログルシノール類似体の最適化【Powered by NICT】

Structure-activity relationships and optimization of acyclic acylphloroglucinol analogues as novel antimicrobial agents

著者 (12件)： Tan Haibo (Key Laboratory of Plant Resources Conservation and Sustainable Utilization, South China Botanical Garden, Chinese Academy of Sciences, Guangzhou 510650, People’s Republic of China) ,  Liu Hongxin (Key Laboratory of Plant Resources Conservation and Sustainable Utilization, South China Botanical Garden, Chinese Academy of Sciences, Guangzhou 510650, People’s Republic of China) ,  Liu Hongxin (State Key Laboratory of Applied Microbiology Southern China, Guangdong Provincial Key Laboratory of Microbial Culture Collection and Application, Guangdong Open Laboratory of Applied Microbiology, Guangdong Institute of Microbiology, Guangzhou 510070, People’s Republic of China) ,  Zhao Liyun (Key Laboratory of Plant Resources Conservation and Sustainable Utilization, South China Botanical Garden, Chinese Academy of Sciences, Guangzhou 510650, People’s Republic of China) ,  Zhao Liyun (University of Chinese Academy of Sciences, Beijing 100049, People’s Republic of China) ,  Yuan Yao (Key Laboratory of Plant Resources Conservation and Sustainable Utilization, South China Botanical Garden, Chinese Academy of Sciences, Guangzhou 510650, People’s Republic of China) ,  Yuan Yao (University of Chinese Academy of Sciences, Beijing 100049, People’s Republic of China) ,  Li Bailin (Key Laboratory of Plant Resources Conservation and Sustainable Utilization, South China Botanical Garden, Chinese Academy of Sciences, Guangzhou 510650, People’s Republic of China) ,  Li Bailin (University of Chinese Academy of Sciences, Beijing 100049, People’s Republic of China) ,  Jiang Yueming (Key Laboratory of Plant Resources Conservation and Sustainable Utilization, South China Botanical Garden, Chinese Academy of Sciences, Guangzhou 510650, People’s Republic of China) ,  Gong Liang (Key Laboratory of Plant Resources Conservation and Sustainable Utilization, South China Botanical Garden, Chinese Academy of Sciences, Guangzhou 510650, People’s Republic of China) ,  Qiu Shengxiang (Key Laboratory of Plant Resources Conservation and Sustainable Utilization, South China Botanical Garden, Chinese Academy of Sciences, Guangzhou 510650, People’s Republic of China)
資料名： European Journal of Medicinal Chemistry  (European Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 125  ページ： 492-499  発行年： 2017年 
JST資料番号： E0845A  ISSN： 0223-5234  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： メチシリン耐性黄色ブドウ球菌(MRSA)は世界的な公衆衛生に深刻な脅威となっている,既存の抗生物質への耐性と,高い罹患率と死亡率を示すからである。本研究では,二十一種の天然製品アシルフロログルシノール同族体を合成し,それは異なる側鎖を有していた。MRSA株に対する抗菌スクリーニングはアシル部分は,抗菌活性に必須であることを明らかにした。さらに,親油性,よりもむしろ疎水性アシル尾部の大きさは,活動能力の変動を支配した。化合物11jは新しい抗MRSA薬開発の発生のための有望なリード化合物として同定した。効力,抗菌スペクトルの幅,殺菌作用の速度だけでなく,膜の選択性における側鎖長の最適化により発見された。化合物11jはMRSA株(JCSC 2172)に対して強いin vitro抗細菌活性を示し,そのMICはバンコマイシンのそれよりも1桁低い3 4桁であった。生物物理学的及び形態レベルで化合物11jの作用研究の予備的モードはその抗MRSA活性の基礎となる機構は膜脱分極と,それほどではないにせよ,膜破壊と細胞溶解を含んでいたことを明らかにした。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： スクリーニング ,  天然材料 ,  抗細菌作用 ,  *類似物質 ,  MRSA ,  殺菌作用 ,  *最適化 ,  *構造活性相関 ,  疎水性 ,  公衆衛生 ,  抗生物質 ,  側鎖 ,  アミノ糖 ,  シクロペプチド ,  芳香族塩素化合物 ,  オリゴペプチド ,  多価フェノール ,  二糖類 ,  架橋化合物 ,  ピラノシド ,  芳香族縮合化合物
準シソーラス用語： 抗菌スペクトル ,  リード化合物 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： 抗MRSA ,  アシルフロログルシノール ,  機構 ,  構造活性相関

分類 (2件)： 抗細菌薬の基礎研究  (GW17020S) ,  微生物の生化学  (EG03020N)

物質索引 (1件)： バンコマイシン

タイトルに関連する用語 (5件)： 抗微生物薬 ,  構造活性相関 ,  環 ,  類似体 ,  最適化