強力な解体技術・再利用技術PL8aとH~+/K~+ATPアーゼ阻害剤としての設計,新しいフラン付加されたベンゾチアゼピン誘導体の合成とin vitro生物学的評価【Powered by NICT】

Lokeshwari Devirammanahalli Mahadevaswamy; Rekha Nanjappagowda Dharmappa; Srinivasan Bharath; Vivek Hamse Kameshwar; Kariyappa Ajay Kumar

文献

J-GLOBAL ID：201802272552095829 整理番号：18A0287688

強力な解体技術・再利用技術PL8aとH~+/K~+ATPアーゼ阻害剤としての設計,新しいフラン付加されたベンゾチアゼピン誘導体の合成とin vitro生物学的評価【Powered by NICT】

Design, synthesis of novel furan appended benzothiazepine derivatives and in vitro biological evaluation as potent VRV-PL-8a and H⁺/K⁺ ATPase inhibitors

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資料名：
巻： 27 号： 14 ページ： 3048-3054 発行年： 2017年
JST資料番号： W0248A ISSN： 0960-894X 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：オランダ (NLD) 言語：英語 (EN)

一連のフラン誘導体[1,4]ベンゾチアゼピン類似体の新しいのは1-(フラノ-2-イル)エタノンから出発して合成した。1-(フラノ-2-イル)エタノンは種々の芳香族アルデヒドとの反応によるカルコンに変換し,酸性条件で2-アミノベンゼンチオールと反応して標題化合物を良好な収率で得た。合成した新規化合物は~1H NMR,~13C NMR,質量スペクトルおよび元素分析によって特性化した。すべての新規化合物について,それらのin vitro VRV PL8aとH~+/K+~+ATPアーゼ阻害剤特性を評価した。予備的研究は,設計された一連のいくつかの分子は有望なVRV PL8aとH~+/K+~+ATPアーゼ阻害剤特性を示した。さらに,剛体ドッキング研究は,標的蛋白質上の分子と結合のモードの可能な結合部位を理解するために実施した。この知見は,他のNSAIDによって示された潰よう誘発副作用を軽減する炎症関連障害の治療のためのプロトタイプとして役立つことをリード分子の有望なシリーズを紹介した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

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薬物の合成 , 酵素一般

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