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J-GLOBAL ID：201802272558825243   整理番号：18A1389540

新規キラルアミノ-ピリミジン誘導体の不斉合成と抗ウイルス活性【JST・京大機械翻訳】

Asymmetric synthesis and antiviral activity of novel chiral amino-pyrimidine derivatives

著者 (5件)： Bai Song (School of Chemical Engineering, Guizhou Institute of Technology, Guiyang 550003, China) ,  Bai Song (Key Laboratory of Green Pesticide and Agricultural Bioengineering, Ministry of Education, Guizhou University, Guiyang 550025, China) ,  Liu Shan (Drug identification Center of Guiyang Municipal Public Security Bureau, Guiyang Municipal Public Security Bureau, Guiyang 550081, China) ,  Zhu Yunying (School of Chemical Engineering, Guizhou Institute of Technology, Guiyang 550003, China) ,  Wu Qin (School of Chemical Engineering, Guizhou Institute of Technology, Guiyang 550003, China)
資料名： Tetrahedron Letters  (Tetrahedron Letters)
巻： 59  号： 33  ページ： 3179-3183  発行年： 2018年 
JST資料番号： E0366A  ISSN： 0040-4039  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： キラルなシンコナアルカロイド-スクアアミド触媒を用いることにより,新規なアミノ-ピリミジン誘導体の一連のエナンチオマを,エナンチオ選択的三成分ワンポットMannich反応において高収率と優れたエナンチオ選択性で得ることができた。さらに,これらのキラル誘導体は,市販の薬剤であるニングナマイシンよりもin vivoでタバコモザイクウイルス(TMV)に対して高い抗ウイルス活性を示すことが見出された。特に,キラル化合物(R)-4bおよび(R)-4eは500μg/mLの濃度でTMVに対して優れた抗ウイルス活性を示し,それぞれ56.8%および55.2%の治療活性を示し,それぞれ69.1%および67.1%の保護活性および91.5%および94.3%の不活性化活性を示した。これらの値は,薬剤ニングナマイシン(それぞれ52.9%,62.8%および90.4%の治療的,保護的および不活性化活性を有する)のそれらより優れていた。これらのキラル誘導体の抗ウイルス機構と増強された抗ウイルス活性は,将来の研究のための興味深い課題である。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 不活性化 ,  Mannich反応 ,  *抗ウイルス作用 ,  タバコモザイクウイルス ,  エナンチオマ ,  *不斉合成 ,  触媒 ,  治療法
準シソーラス用語： Cinchonaアルカロイド ,  キラル化合物 ,  エナンチオ選択性 ,  *キラリティ , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 不斉合成 ,  アミノ-ピリミジン誘導体 ,  抗ウイルス活性 ,  シンコナアルカロイド触媒 ,  タバコモザイクウイルス

分類 (3件)： ヌクレオシド,ヌクレオチド  (CF10060K) ,  ピラジン  (CF07104N) ,  有機りん化合物  (CF08040N)

タイトルに関連する用語 (3件)： ピリミジン誘導体 ,  不斉合成 ,  抗ウイルス活性