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J-GLOBAL ID：201802272598399282   整理番号：18A0329511

潜在的なデングウイルス阻害剤の開発のためのアミノプリンとアミノキナゾリン足場【Powered by NICT】

Aminopurine and aminoquinazoline scaffolds for development of potential dengue virus inhibitors

著者 (7件)： Venkatesham Akkaladevi (KU Leuven, Rega Institute for Medical Research, Medicinal Chemistry, Herestraat 49, 3000 Leuven, Belgium) ,  Saudi Milind (KU Leuven, Rega Institute for Medical Research, Medicinal Chemistry, Herestraat 49, 3000 Leuven, Belgium) ,  Kaptein Suzanne (KU Leuven, Rega Institute for Medical Research, Laboratory of Virology and Chemotherapy, Herestraat 49, 3000 Leuven, Belgium) ,  Neyts Johan (KU Leuven, Rega Institute for Medical Research, Laboratory of Virology and Chemotherapy, Herestraat 49, 3000 Leuven, Belgium) ,  Rozenski Jef (KU Leuven, Rega Institute for Medical Research, Medicinal Chemistry, Herestraat 49, 3000 Leuven, Belgium) ,  Froeyen Mathy (KU Leuven, Rega Institute for Medical Research, Medicinal Chemistry, Herestraat 49, 3000 Leuven, Belgium) ,  Van Aerschot Arthur (KU Leuven, Rega Institute for Medical Research, Medicinal Chemistry, Herestraat 49, 3000 Leuven, Belgium)
資料名： European Journal of Medicinal Chemistry  (European Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 126  ページ： 101-109  発行年： 2017年 
JST資料番号： E0845A  ISSN： 0223-5234  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 以前の努力は,中心骨格としてイミダゾール,ピラジンまたはfenyl環のどちらかを含む,1.3のようなジカルボキサミド誘導体をもたらした細胞ベースアッセイにおけるデング熱ウイルス(DENV)に対して強い阻害効果を示す多くの同族体であった。いくつかの文献報告に続き,理論的根拠は,懸垂基を保存するために搭載し,現在2,6 ジアミノプリンまたは2,4 ジアミノキナゾリン足場に付着させた。合成努力が期待されより簡単ではないが判明したが,低マイクロモル抗DENV活性を有するいくつかの新しい誘導体,細胞毒性を欠くにもかかわらずを得た。プリン14は1.9μMのEC_50および58の選択性インデックスを用いた本シリーズの最も強力な化合物を証明したが,キナゾリン18aは2のみのSIと2.6μMのEC_50を示した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： *細胞毒性 ,  窒素複素環化合物
準シソーラス用語： *阻害剤 ,  *デングウイルス , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： フラビウイルス阻害剤 ,  デング熱ウイルス ,  Diaminopurines ,  ジアミノキナゾリン ,  NS5ポリメラーゼ

分類 (4件)： 抗ウイルス薬の基礎研究  (GW17040O) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  薬物の構造活性相関  (GV01050B) ,  酵素一般  (EB09010D)

物質索引 (2件)： ピラジン ,  イミダゾール

タイトルに関連する用語 (4件)： デングウイルス ,  阻害剤 ,  開発 ,  足場