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J-GLOBAL ID：201802273151706033   整理番号：18A0799390

ポリエン,ペプチドおよびリポペプチドにより誘導される脂質細孔に対する局所麻酔薬の脂質媒介作用機序【JST・京大機械翻訳】

Lipid-mediated mode of action of local anesthetics on lipid pores induced by polyenes, peptides and lipopeptides

著者 (3件)： Efimova Svetlana S. (Institute of Cytology of the Russian Academy of Sciences, St. Petersburg 194064, Russia) ,  Chulkov Evgeny G. (Institute of Cytology of the Russian Academy of Sciences, St. Petersburg 194064, Russia) ,  Ostroumova Olga S. (Institute of Cytology of the Russian Academy of Sciences, St. Petersburg 194064, Russia)
資料名： Colloids and Surfaces. B. Biointerfaces  (Colloids and Surfaces. B. Biointerfaces)
巻： 166  ページ： 1-8  発行年： 2018年 
JST資料番号： W0541A  ISSN： 0927-7765  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 平面脂質二分子層における抗真菌性ポリエンマクロライド抗生物質,ナイスタチン(NYS)のcis側添加により誘導される定常状態膜貫通コンダクタンスに及ぼす局所麻酔薬(LAs),すなわちリドカイン(LDC),プリロカイン(PLC),メpiv(MPV),ブピバカイン(BPV),プロカイン(PC),及びテトラカイン(TTC)の影響を研究した。DOPCとコレステロール(33mol%)から成るモデル膜へのTTCの添加は,定常状態のNYS誘導膜コンダクタンスのほぼ2倍の増加をもたらした。BPVはポリエンのチャンネル形成活性をわずかに増強した。LDC,PLC,MPVおよびPCは,NYS誘導膜貫通電流に影響しなかった。結論として,NYSのチャンネル形成活性に及ぼすLAの影響は,モデル膜の弾性特性に及ぼすそれらの影響と一致した。大きな単ラメラDOPCベシクルからのカルセイン漏出を促進するアミノアミドLAの能力は以下の順に減少した:BPV>>LDC≒PLC≒MPV。LDC,PLCおよびMPVはリポソームから10~13%までの蛍光マーカーの段階的漏出を生じた。BPV導入後の蛍光の最初の鋭いジャンプはリポソームの可溶化と混合DOPC:BPVミセルの形成に起因した。大きな単ラメラDPPCベシクルの示差走査マイクロ熱量測定(DSC)は,主転移温度(Tm)がTTC濃度の増加により連続的に減少することを示した。より高いTTC濃度での転移エンタルピーの急激な低下は,麻酔薬/脂質混合ミセルの形成を示した。TTCと対照的に,PCはわずかにTmを減少させ,DSCシグナルを広げ,ベシクルからミセルへの転移を引き起こさなかった。脂質二分子層破壊を引き起こすのに必要な閾値電圧の測定結果と共に,カルセイン漏出とDSCデータの両方は,BPVとTTCにより誘導される曲率脂質充填ストレスの変化を示す可能性がある。ここで示したデータは,経口近くの曲率応力の変化を介して,NYS孔に対するLAs作用の脂質仲介モードを支持する。類似の結果は,ポリエンアンホテリシンB,リポペプチドシリンゴマイシンE,およびペプチドマガイニンとメリチンによって形成されたいくつかの脂質細孔について得られた。この知見は,LAによる脂質細孔の非特異的調節の概念をさらに発展させた。結論として,LAsとナイスタチンの併用は,表在性および粘膜カンジダ症の効果的な治療のための新しい治療となり得る。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： コンダクタンス ,  *ペプチド ,  曲率 ,  蛍光 ,  示差走査熱量測定 ,  *ポリエン ,  可溶化 ,  *細孔 ,  *脂質 ,  *麻酔薬 ,  転移温度 ,  *局所麻酔薬 ,  ベシクル ,  リポソーム ,  ラクトン ,  スピロ化合物 ,  フェノール類 ,  芳香族縮合化合物 ,  アミノアルコール ,  アミノカルボン酸 ,  第三アミン

著者キーワード (7件)： 局所麻酔薬 ,  平面脂質二重層 ,  イオンチャンネル ,  示差走査熱量測定 ,  カルセイン放出 ,  ポリエン ,  ペプチド-脂質細孔

分類 (1件)： 生体膜一般  (EF04010G)

物質索引 (1件)： カルセイン

タイトルに関連する用語 (8件)： ポリエン ,  ペプチド ,  リポペプチド ,  誘導 ,  脂質 ,  細孔 ,  局所麻酔薬 ,  作用機序