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J-GLOBAL ID：201802273170525952   整理番号：18A0434871

特定の抗マラリア薬のヒト血清アルブミン結合【Powered by NICT】

Human serum albumin binding of certain antimalarials

著者 (9件)： Markovic Olivera S. (Department of Chemistry-IChTM, University of Belgrade, Njegoseva 12, 11000 Belgrade, Serbia) ,  Cvijetic Ilija N. (Innovation Center of the Faculty of Chemistry, University of Belgrade, Studentski trg 12-16, 11000 Belgrade, Serbia) ,  Zlatovic Mario V. (Faculty of Chemistry, University of Belgrade, Studentski trg 12-16, 11000 Belgrade, Serbia) ,  Opsenica Igor M. (Faculty of Chemistry, University of Belgrade, Studentski trg 12-16, 11000 Belgrade, Serbia) ,  Konstantinovic Jelena M. (Faculty of Chemistry, University of Belgrade, Studentski trg 12-16, 11000 Belgrade, Serbia) ,  Terzic Jovanovic Natasa V. (Department of Chemistry-IChTM, University of Belgrade, Njegoseva 12, 11000 Belgrade, Serbia) ,  Solaja Bogdan A. (Faculty of Chemistry, University of Belgrade, Studentski trg 12-16, 11000 Belgrade, Serbia) ,  Solaja Bogdan A. (Serbian Academy of Sciences and Arts, Knez Mihailova 35, 11000 Belgrade, Serbia) ,  Verbic Tatjana Z. (Faculty of Chemistry, University of Belgrade, Studentski trg 12-16, 11000 Belgrade, Serbia)
資料名： Spectrochimica Acta. Part A. Molecular and Biomolecular Spectroscopy  (Spectrochimica Acta. Part A. Molecular and Biomolecular Spectroscopy)
巻： 192  ページ： 128-139  発行年： 2018年 
JST資料番号： E0128B  ISSN： 1386-1425  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： クロロキン良く知られたと共に,八種のインハウス合成しアミノキノリン間の相互作用とヒト血清アルブミン(HSA)を蛍光分光法により研究した。,構造的に多様なであるにもかかわらず,合成したアミノキノリン類は非常に強力な抗マラリア薬であることが分かった。蛍光測定は,付加的なチオフェンまたはベンゾチオフェン部分構造を持つ三種の化合物は他の化合物よりもH SAに対してより強く結合することを示した。競合結合実験は,これら三化合物はジアゼパム結合部位と比較してワルファリンに有意に強く結合することを示した。三種の温度(2025および37°C)での蛍光消光は,古典的Stern-Volmer式を用いて解析し,静的消光機構を提案した。硫黄含有化合物H SA相互作用に対するエンタルピーとエントロピー変化は,van’t Hoff方程式を用いて計算した。エンタルピーとエントロピー変化の正の値は非特異的な疎水性相互作用がH SA化合物相互作用への主要な寄与因子であることを示した。分子ドッキングおよび計算した親油性記述子は同じを示し,硫黄含有化合物の親油性は,H SAへの良好な結合の原因である可能性があることを指摘した。得られた結果は,改善された薬物動力学的性質および薬効を有する新規誘導体の設計に寄与するかもしれない。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 消光 ,  蛍光測定 ,  *抗マラリア薬 ,  蛍光分光法 ,  結合部位 ,  疎水性相互作用 ,  エンタルピー ,  硫黄化合物 ,  エントロピー ,  ラクトン ,  芳香族縮合化合物 ,  ヒドロキシケトン ,  硫黄複素環化合物
準シソーラス用語： 分子ドッキング ,  蛍光消光 ,  アミノキノリン類 ,  *ヒト血清アルブミン , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： アミノキノリン ,  ヒト血清アルブミン ,  蛍光分光法 ,  結合親和性 ,  分子ドッキング ,  Stern-Volmerプロット

分類 (2件)： 蛋白質・ペプチド一般  (EB03010N) ,  有機化合物・錯体の蛍光・りん光(分子)  (BH06062I)

物質索引 (2件)： ワルファリン ,  チオフェン

タイトルに関連する用語 (2件)： 抗マラリア薬 ,  ヒト血清アルブミン