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J-GLOBAL ID:201802273229842346   整理番号:18A0404664

ペプチド中の白金中心の部位特異的取り込み,およびこれらの抱合体の抗癌活性のためのセリンおよびトレオニン由来ジアミン等価体【Powered by NICT】

Serine- and threonine-derived diamine equivalents for site-specific incorporation of platinum centers in peptides, and the anticancer potential of these conjugates
著者 (6件):
資料名:
巻: 42  号:ページ: 2450-2458  発行年: 2018年 
JST資料番号: H0785A  ISSN: 1144-0546  CODEN: NJCHE5  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: イギリス (GBR)  言語: 英語 (EN)
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ペプチド配列に沿った選択位置で1つまたはそれ以上の反応性白金単位の導入を可能にするモジュール戦略を提示した。これは標準的な結合条件下でのペプチドに結合できるジアミン等価体としてのセリンとトレオニンから発生するジアジドを利用した。Pd/C及びH_2続いて白金化を用いてこれらのジアジドの還元は最終生成物が良好な収率で与えた。これに続いて,著者らは新しいクラスのペプチド白金複合体を調製し,予備的細胞毒性評価およびDNA相互作用の研究を行った。配列におけるリジン残基の包含は,疎水性側鎖を持つ類似複合体と比較して,DNA相互作用および抗癌活性を改善することが分かった。Copyright 2018 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST【Powered by NICT】
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分類 (1件):
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抗腫よう薬の基礎研究 

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