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J-GLOBAL ID：201802273608407938   整理番号：18A0815390

炭酸アンヒドラーゼI,II,IVおよびIX阻害剤としてベンゼンスルホンアミド部分を含む新規4-官能化1,5-ジアリール-1,2,3-トリアゾール類の合成【JST・京大機械翻訳】

Synthesis of novel 4-functionalized 1,5-diaryl-1,2,3-triazoles containing benzenesulfonamide moiety as carbonic anhydrase I, II, IV and IX inhibitors

著者 (6件)： Vats Lalit (Department of Chemistry, Kurukshetra University, Kurukshetra, Haryana, 136119, India) ,  Sharma Vikas (Department of Chemistry, Kurukshetra University, Kurukshetra, Haryana, 136119, India) ,  Angeli Andrea (Universita degli Studi di Firenze, Laboratorio di Chimica Bioinorganica, Rm 188, and Neurofarba Department, Sezione di Scienze Farmaceutiche, Via U. Schiff 6, I-50019, Sesto Fiorentino (Firenze), Italy) ,  Kumar Rajiv (Department of Chemistry, Kurukshetra University, Kurukshetra, Haryana, 136119, India) ,  Supuran Claudiu T. (Universita degli Studi di Firenze, Laboratorio di Chimica Bioinorganica, Rm 188, and Neurofarba Department, Sezione di Scienze Farmaceutiche, Via U. Schiff 6, I-50019, Sesto Fiorentino (Firenze), Italy) ,  Sharma Pawan K. (Department of Chemistry, Kurukshetra University, Kurukshetra, Haryana, 136119, India)
資料名： European Journal of Medicinal Chemistry  (European Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 150  ページ： 678-686  発行年： 2018年 
JST資料番号： E0845A  ISSN： 0223-5234  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： カルボン酸,ヒドロキシメチル,カルボン酸ヒドラジド,カルボキサミド及びベンゼンスルホンアミド部分を組み込んだ1,2,3-トリアゾールカルボン酸エステルのライブラリーの設計,合成及び生物学的評価を明らかにした。全ての新規化合物を,炭酸アンヒドラーゼ(CA,EC 4.2.1.1)ヒト(h)イソ型hCA I,II,IV及びIXに対する阻害能について調べ,良く確立された薬物標的を得た。サイトゾルアイソフォームhCA Iは53.2nMと7.616μMの間のK_iの範囲で阻害されたが,緑内障関連サイトゾルアイソフォームhCAIIは21.8nM~0.807μMの範囲でK_iにより阻害された。膜結合イソ型hCAIVは,緑内障と網膜色素変性症に関与し,他の間では,K_i<60nMのこれらの化合物のいくつかにより効果的に阻害され,参照薬物アセタゾラミド(AAZ)より良好であった。最近検証された抗腫瘍/抗転移薬標的である腫瘍関連イソ型hCAIXは,いくつかの新しいスルホンアミドにより効果的に阻害され,従って,種々の病理に関与するhCAsの選択的阻害をより詳細に探索するツールとして使用される可能性がある。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *スルホンアミド ,  ヒト ,  緑内障 ,  網膜色素変性症 ,  *炭酸アンヒドラーゼ ,  腫瘍 ,  *官能化 ,  カルボアミド ,  カルボン酸 ,  ジエン ,  エノン ,  脂環式ケトン ,  単環モノテルペン ,  芳香族化合物
準シソーラス用語： アイソフォーム ,  生物学的評価 ,  *阻害剤 ,  *炭酸アンヒドラーゼI , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： 炭酸アンヒドラーゼ阻害剤 ,  イソ型I IV IX ,  ベンゼンスルホンアミド ,  123-トリアゾール

分類 (1件)： 酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W)

物質索引 (2件)： カルボン ,  ベンゼンスルホンアミド

タイトルに関連する用語 (5件)： 炭酸アンヒドラーゼI ,  阻害剤 ,  ベンゼンスルホンアミド ,  官能化 ,  トリアゾール類