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J-GLOBAL ID:201802274117405396   整理番号:18A0379983

4-フェニルセレニル-7-クロロキノリン,抗不安活性を有する新規多標的化合物:グルタミン酸作動性システムの寄与【Powered by NICT】

4-phenylselenyl-7-chloroquinoline, a novel multitarget compound with anxiolytic activity: Contribution of the glutamatergic system
著者 (7件):
資料名:
巻: 84  ページ: 191-199  発行年: 2017年 
JST資料番号: T0194A  ISSN: 0022-3956  CODEN: JPYA3E  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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増加している証拠は,キノリン化合物は薬物開発の分野で非常に注目を集めていることを実証した。4-フェニルセレニル-7-クロロキノリン(4 PSQ)は,セレンを含む新しいキノリン誘導体,潜在的な抗酸化,抗侵害受容性および抗炎症効果を示した。本研究は,4PSQの抗不安薬様特性を評価するために行った。マウスは4PSQ(5 50 mg/kg)又は賦形剤で前処理した高架式十字迷路(EPM),明暗(LDT)またはオープンフィールド(OFT)試験の前に30分経口投与した。時間応答曲線は,EPM試験前に種々の時間で4PSQ(50 mg/kg)の投与により行った。抗不安様効果におけるグルタミン酸取り込み/放出及びNa~+,K+-~+-ATPアーゼ活性の関与は大脳皮質で検討した。さらに,4PSQの急性投与の有効性は,カイニン酸(KA)誘導不安関連行動のモデルで評価した。最後に,この化合物の急性毒性を調べた。4PSQは抗不安様作用,EPMとLDTを生成した。OFTでは,4PSQでは自発運動および探索行動に影響を及ぼさなかった。4PSQ抗不安様効果は0.5時間で開始し,投与後72時間まで有意に高かった。4PSQによる処理は[~3H]グルタミン酸取り込みを減少させたが,[~3H]グルタミン酸遊離とNa~+,K+-~ATPアーゼ活性は変化しなかった。KA誘導不安関連行動は4PSQ前処理によって保護された。4PSQ曝露は,血漿中の尿素レベル,アスパラギン酸(AST)とアラニンaminotrasferase(A LT)活性を変化させなかった。マウスの脳および肝臓における酸化ストレスのパラメータは4PSQにより修飾されなかった。まとめるとこれらのデータは,4PSQによる抗不安様効果は,グルタミン酸作動系の関与により仲介されると考えられることを示した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】
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精神科の基礎医学  ,  解熱鎮痛薬の基礎研究  ,  向精神薬の基礎研究  ,  窒素複素環化合物一般  ,  神経の基礎医学 
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