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J-GLOBAL ID：201802274160926788   整理番号：18A0262226

熱ショック蛋白質90を標的とするneolamellarin A誘導体の設計と合成【Powered by NICT】

Design and synthesis of neolamellarin a derivatives targeting heat shock protein 90

著者 (14件)： Jiang Long (Key Laboratory of Marine Drugs, Chinese Ministry of Education, School of Medicine and Pharmacy, Ocean University of China, 5 Yushan Road, Qingdao 266003, China) ,  Jiang Long (Laboratory for Marine Drugs and Bioproducts of Qingdao National Laboratory for Marine Science and Technology, Qingdao 266003, China) ,  Yin Ruijuan (Key Laboratory of Marine Drugs, Chinese Ministry of Education, School of Medicine and Pharmacy, Ocean University of China, 5 Yushan Road, Qingdao 266003, China) ,  Yin Ruijuan (Laboratory for Marine Drugs and Bioproducts of Qingdao National Laboratory for Marine Science and Technology, Qingdao 266003, China) ,  Wang Xueting (Key Laboratory of Marine Drugs, Chinese Ministry of Education, School of Medicine and Pharmacy, Ocean University of China, 5 Yushan Road, Qingdao 266003, China) ,  Wang Xueting (Laboratory for Marine Drugs and Bioproducts of Qingdao National Laboratory for Marine Science and Technology, Qingdao 266003, China) ,  Dai Jiajia (Key Laboratory of Marine Drugs, Chinese Ministry of Education, School of Medicine and Pharmacy, Ocean University of China, 5 Yushan Road, Qingdao 266003, China) ,  Dai Jiajia (Laboratory for Marine Drugs and Bioproducts of Qingdao National Laboratory for Marine Science and Technology, Qingdao 266003, China) ,  Li Jing (Key Laboratory of Marine Drugs, Chinese Ministry of Education, School of Medicine and Pharmacy, Ocean University of China, 5 Yushan Road, Qingdao 266003, China) ,  Li Jing (Laboratory for Marine Drugs and Bioproducts of Qingdao National Laboratory for Marine Science and Technology, Qingdao 266003, China) ,  Jiang Tao (Key Laboratory of Marine Drugs, Chinese Ministry of Education, School of Medicine and Pharmacy, Ocean University of China, 5 Yushan Road, Qingdao 266003, China) ,  Jiang Tao (Laboratory for Marine Drugs and Bioproducts of Qingdao National Laboratory for Marine Science and Technology, Qingdao 266003, China) ,  Yu Rilei (Key Laboratory of Marine Drugs, Chinese Ministry of Education, School of Medicine and Pharmacy, Ocean University of China, 5 Yushan Road, Qingdao 266003, China) ,  Yu Rilei (Laboratory for Marine Drugs and Bioproducts of Qingdao National Laboratory for Marine Science and Technology, Qingdao 266003, China)
資料名： European Journal of Medicinal Chemistry  (European Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 135  ページ： 24-33  発行年： 2017年 
JST資料番号： E0845A  ISSN： 0223-5234  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 本研究では,熱ショック蛋白質90(Hsp90),細胞増殖に関連したキナーゼに対して高い阻害活性を示したことをneolamellarin A誘導体の新規ファミリーを設計し,合成した。3,4 ビス(カテコール)ピロール足場とピロールのN位にメトキシ修飾したベンジル基は,これらの化合物のH sp90阻害活性と細胞毒性に必須である。ウェスタンブロット解析は,これらの化合物はH sp90のクライアント蛋白質の劇的な枯渇を誘導し,癌細胞のアポトーシスを加速することを示した。ドッキングシミュレーションは9pの結合モードはVER49009,Hsp90の強力な阻害剤に類似していることを示唆した。さらに分子動力学シミュレーションは疎水性相互作用および水素結合が9p Hsp90への高親和性に寄与することを示した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： *タンパク質 ,  水素結合 ,  腫瘍細胞 ,  親和性 ,  細胞増殖 ,  ドッキング ,  細胞毒性 ,  疎水性相互作用 ,  アポトーシス ,  窒素複素環化合物
準シソーラス用語： 分子動力学シミュレーション ,  結合モード ,  ドッキングシミュレーション ,  阻害活性 ,  *HSP90 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： Neolamellarin A誘導体 ,  Hsp90阻害 ,  34 ビス(カテコール)ピロール足場 ,  ドッキング ,  分子動力学シミュレーション

分類 (2件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  細胞生理一般  (EF02010S)

物質索引 (1件)： ピロール

タイトルに関連する用語 (4件)： 熱ショック蛋白質90 ,  標的 ,  誘導体 ,  設計