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J-GLOBAL ID：201802274801179274   整理番号：18A0478330

ネオカメジャスミンAは細孔への直接結合を介してK_V1 4チャンネル活性を阻害する【Powered by NICT】

Neochamaejasmin A inhibits K_V1.4 channel activity via direct binding to the pore

著者 (13件)： Ren Yanyan (Chinese Herb Medicine Division, Zhejiang Agriculture and Forestry University, 666 Wusu street, Lin’an 311300, PR China) ,  Ren Yanyan (The State Key Laboratory of Subtropical Silviculture, Zhejiang Agriculture and Forestry University, 88 North Circle Road, Lin’an 311300, PR China) ,  Pan Lanying (Chinese Herb Medicine Division, Zhejiang Agriculture and Forestry University, 666 Wusu street, Lin’an 311300, PR China) ,  Pan Lanying (The State Key Laboratory of Subtropical Silviculture, Zhejiang Agriculture and Forestry University, 88 North Circle Road, Lin’an 311300, PR China) ,  Zhao Wei (Chinese Herb Medicine Division, Zhejiang Agriculture and Forestry University, 666 Wusu street, Lin’an 311300, PR China) ,  Zhao Wei (The State Key Laboratory of Subtropical Silviculture, Zhejiang Agriculture and Forestry University, 88 North Circle Road, Lin’an 311300, PR China) ,  Xu Lei (Institute of Bioinformatics and Medical Engineering, School of Electrical and Information Engineering, Jiangsu University of Technology, Changzhou 213001, PR China) ,  Xu Jianwei (Chinese Herb Medicine Division, Zhejiang Agriculture and Forestry University, 666 Wusu street, Lin’an 311300, PR China) ,  Xu Jianwei (The State Key Laboratory of Subtropical Silviculture, Zhejiang Agriculture and Forestry University, 88 North Circle Road, Lin’an 311300, PR China) ,  Lu Haiyin (Chinese Herb Medicine Division, Zhejiang Agriculture and Forestry University, 666 Wusu street, Lin’an 311300, PR China) ,  Lu Haiyin (The State Key Laboratory of Subtropical Silviculture, Zhejiang Agriculture and Forestry University, 88 North Circle Road, Lin’an 311300, PR China) ,  Chen Yuan (Chinese Herb Medicine Division, Zhejiang Agriculture and Forestry University, 666 Wusu street, Lin’an 311300, PR China) ,  Chen Yuan (The State Key Laboratory of Subtropical Silviculture, Zhejiang Agriculture and Forestry University, 88 North Circle Road, Lin’an 311300, PR China)
資料名： Brain Research  (Brain Research)
巻： 1683  ページ： 17-26  発行年： 2018年 
JST資料番号： A0705B  ISSN： 0006-8993  CODEN： BRREA  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： Stellera chamaejasmeL.(ジンチョウゲ科)は毒性多年生草本とモンゴルで広範囲に利用されて中国の北部である。以前の研究では,植物の根中の主要活性成分の1つであるネオカメジャスミンA(NCA)はP-gp仲介流出を阻害することのような多くの生物活性を有していることを明らかにした。しかしNCAはイオンチャンネルに影響するかどうかは知られていない。ここで全細胞パッチクランプ法はNCAはイオンチャンネルに影響するかどうかを調べるために用いた,特にK_V1を阻害するか。変異誘発及び構造に基づく分子シミュレーションは結合部位の阻害機構と同定の解析に用いた。分析した全てのチャネルの中で,K_V1 4は,NCAは7.55μMのIC_50と最も強い阻害活性を示した一つとして卓越していた。NCAのisomerides,ネオカメジャスミンB(NCB)とカメクロモン(CMC)と比較して,NCAもK_V1 4に優れた阻害能力を示した。三変異,V549A,A553VとV560A,細孔内で起り,NCAブロッキング効果を顕著に緩和することが見出され,それらはNCAの重要な結合部位であることを示唆した。構造に基づいたモデリングは,NCAのフェノール性水酸基はそれぞれIS6とI VS6セグメントにおけるVal549とAla553の主鎖,in vitro結果を支えると水素結合を形成することを示した。結論として,データは,NCAは細孔ドメインへの直接結合を介してK_V1 4チャンネルを阻害する可能性があることを示唆した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 水素結合 ,  モデリング ,  結合部位 ,  *細孔 ,  パッチクランプ法 ,  毒性 ,  *チャネル ,  変異 ,  イオンチャンネル ,  生物活性 ,  ブロッキング ,  中華人民共和国 ,  ジンチョウゲ科 ,  変異誘発

著者キーワード (6件)： ネオカメジャスミンA ,  イオンチャネル ,  K_V1 4 ,  全細胞パッチクランプ ,  ジンチョウゲ科 ,  阻害

分類 (2件)： 細胞膜の輸送  (EF04020R) ,  植物の生化学  (EH01050J)

物質索引 (1件)： ネオカメジャスミンA

タイトルに関連する用語 (5件)： ネオカメジャスミンA ,  細孔 ,  チャンネル ,  活性 ,  阻害