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J-GLOBAL ID：201802274895825738   整理番号：18A0267344

ホットメルト押出により作製した非晶質固体分散体を負荷した二重機構胃保持性ドラッグデリバリーシステム【Powered by NICT】

Dual-mechanism gastroretentive drug delivery system loaded with an amorphous solid dispersion prepared by hot-melt extrusion

著者 (8件)： Vo Anh Q. (Department of Pharmaceutics and Drug Delivery, School of Pharmacy, The University of Mississippi, University, MS 38677, USA) ,  Feng Xin (Department of Pharmaceutics and Drug Delivery, School of Pharmacy, The University of Mississippi, University, MS 38677, USA) ,  Pimparade Manjeet (Department of Pharmaceutics and Drug Delivery, School of Pharmacy, The University of Mississippi, University, MS 38677, USA) ,  Ye Xinyou (Department of Pharmaceutics and Drug Delivery, School of Pharmacy, The University of Mississippi, University, MS 38677, USA) ,  Kim Dong Wuk (Department of Pharmaceutics and Drug Delivery, School of Pharmacy, The University of Mississippi, University, MS 38677, USA) ,  Martin Scott T. (Material Chacterization, Thermo Fisher Scientific, Tewksbury, MA 01876, USA) ,  Repka Michael A. (Department of Pharmaceutics and Drug Delivery, School of Pharmacy, The University of Mississippi, University, MS 38677, USA) ,  Repka Michael A. (Pii Center for Pharmaceutical Technology, The University of Mississippi, University, MS 38677, USA)
資料名： European Journal of Pharmaceutical Sciences  (European Journal of Pharmaceutical Sciences)
巻： 102  ページ： 71-84  発行年： 2017年 
JST資料番号： W0673A  ISSN： 0928-0987  CODEN： EPSCED  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 本研究では,複数の機構を介して胃内容排出に耐性高である,またin situ過飽和を誘導する可能性があることを胃保持性ドラッグデリバリーシステムを調製することを目的とした。,非晶質固体分散体を負荷した,生体付着性浮遊ペレットはホットメルト押出技術の一段階で調製した。ヒドロキシプロピルセルロース(MF)とヒプロメロース(Benecel K15M)はマトリックス形成ポリマーとして用いた,フェロジピンをモデル薬物として用いた。発泡ペレットはCO_2の膨張に基づいて作製したが,これは溶融押出プロセス中の炭酸水素ナトリウムから生成した。2~n完全要因実験計画を用いて,ペレット特性に対する製剤組成の影響を調べることであった。溶融押出プロセスは分散し,高分子マトリックス中の「凍結」非晶質状態への結晶性フェロジピンを形質転換した。全ての処方は,高い気孔率を示し,胃液の上に,遅延時間の有無にかかわらず,すぐに浮遊することができ,12時間以上の浮力を維持した。ペレット特異的浮遊力,4800μN/gの高さであり得るが,これを最初の1時間の間に有意に増加し,9時間まで比較的安定であった。炭酸水素ナトリウム割合は浮遊力に最も顕著に影響することが分かった。ブタ胃粘膜へのペレットのex vivo生体接着力は約5mN/pelletであり,これは水で飽和したペレットの重力力よりも五倍以上高かった。薬剤放出は0.1NのHCl中での0.5%ラウリル硫酸ナトリウムのシンク条件で12hまで制御した。1 3 5,及び8時間での溶解は全11製剤のそれぞれ5 12%,25 45%,55 80%と≧75%であった。生体関連溶解媒体では,過飽和溶液が形成され,濃度は約2μg/mL,純フェロジピンのそれよりも約10倍以上で維持された。全ての入力因子は最初の3時間で溶解に有意に影響したが,その後,薬物負荷とヒプロメロース(ヒドロキシプロピルメチルセルロース(H PMC)含有量のみが有意な影響を及ぼした。調製したドラッグデリバリーシステムは難溶性薬物の低および変動生物学的利用能を克服する大きな可能性を持っている。フェロジピン(PubChem CID: 3333)ヒプロメロース(PubChem CID: 57503849),ヒドロキシプロピルセルロース(PubChem CID: 71306830),炭酸水素ナトリウム(PubChem CID: 516892)炭酸ナトリウム(PubChem CID: 10340)。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 結晶度 ,  薬物放出 ,  炭酸水素ナトリウム ,  ヒドロキシプロピルセルロース ,  ペレット ,  バイオアベイラビリティ ,  *非晶質 ,  浮遊 ,  *ドラッグデリバリーシステム ,  空隙率 ,  *保持容量 ,  過飽和 ,  溶解 ,  製剤 ,  窒素複素環化合物 ,  芳香族塩素化合物 ,  カルボン酸エステル ,  カルシウム拮抗薬 ,  ジカルボン酸

著者キーワード (6件)： 非晶質固体分散 ,  Supersaturation ,  溶融押出 ,  浮遊 ,  生体接着 ,  胃保持型薬物送達システム

分類 (1件)： 生物薬剤学(基礎)  (GY01021U)

物質索引 (1件)： フェロジピン

タイトルに関連する用語 (7件)： メルト ,  押出 ,  作製 ,  分散体 ,  胃 ,  保持性 ,  ドラッグデリバリーシステム