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J-GLOBAL ID：201802275307367675   整理番号：18A1066855

抗癌活性を改善したハロゲン化ビス(メトキシベンジリデン)-4-ピペリドンクルクミノイド【JST・京大機械翻訳】

Halogenated Bis(methoxybenzylidene)-4-piperidone Curcuminoids with Improved Anticancer Activity

著者 (7件)： Schmitt Florian (Department of Chemistry, University of Bayreuth, Universitaetsstrasse 30, 95440, Bayreuth, Germany) ,  Subramaniam Dharmalingam (University of Kansas Medical Center, 3901 Rainbow Boulevard, Kansas City, KS, 66160, USA) ,  Anant Shrikant (University of Kansas Medical Center, 3901 Rainbow Boulevard, Kansas City, KS, 66160, USA) ,  Padhye Subhash (University of Kansas Medical Center, 3901 Rainbow Boulevard, Kansas City, KS, 66160, USA) ,  Begemann Gerrit (Developmental Biology, University of Bayreuth, Universitaetsstrasse 30, 95440, Bayreuth, Germany) ,  Schobert Rainer (Department of Chemistry, University of Bayreuth, Universitaetsstrasse 30, 95440, Bayreuth, Germany) ,  Biersack Bernhard (Department of Chemistry, University of Bayreuth, Universitaetsstrasse 30, 95440, Bayreuth, Germany)
資料名： ChemMedChem  (ChemMedChem)
巻： 13  号： 11  ページ： 1115-1123  発行年： 2018年 
JST資料番号： W1573A  ISSN： 1860-7179  CODEN： CHEMGX  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ハロゲン化ビス(4-メトキシ/4,5-ジメトキシベンジリデン)-4-ピペリドン構造)を有する一連の容易に入手可能なクルクミノイドを調製し,5つの異なる実体の8つのヒト癌細胞株に対する細胞毒性影響を分析した。既知の3,4,5-トリメトキシベンジリデンクルクミノイド2aおよび新しいビス(3-ブロモフェニル)およびビス(3,5-ジブロモフェニル)誘導体3cおよび3dは,これらの細胞系の6つに対して既知のクルクミノイドEF24より強い抗増殖性を示した。化合物2aと3cは活性酸素種の明確な増加を引き起こし,それは最終的に518A2メラノーマ細胞でアポトーシスを誘発した。化合物2は細胞周期のG_1相において518A2メラノーマ細胞を停止し,プロ転移マトリックスメタロプロテイナーゼMMP-2とMMP-9の発現に影響を及ぼさなかったが,3cはG_2/M期における518A2細胞の蓄積とMMP-2発現のダウンレギュレーションをもたらした。さらに,2aおよび3c処理はHCT116細胞におけるコロニー形成の有意な阻害をもたらした。2aと3cの両方は,例えばゼブラフィッシュ胚におけるサブ腸静脈(SIV)の形成を阻害することにより,抗血管新生活性を示した。化合物3cはマウスによっても良く耐性があり,HCT116結腸癌異種移植の成長を阻害した。Copyright 2018 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 細胞毒性 ,  アポトーシス ,  ヒト ,  ダウンレギュレーション ,  マトリックスメタロプロテイナーゼ ,  *ハロゲン化 ,  *抗腫瘍作用 ,  抗腫瘍薬 ,  結腸腫瘍 ,  細胞周期 ,  異種移植
準シソーラス用語： マトリックスメタロプロテイナーゼ9 ,  マトリックスメタロプロテイナーゼ2 ,  抗増殖活性 ,  *クルクミノイド , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 血管新生 ,  抗癌剤 ,  クルクミノイド ,  ハロゲン化 ,  ピペリドン

分類 (1件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

タイトルに関連する用語 (3件)： 抗癌活性 ,  ハロゲン化 ,  ビス