文献

J-GLOBAL ID：201802275420200102   整理番号：18A0390872

効率的な結合抗真菌剤としてのBiginelli反応によって得られたフルシトシン類似体【Powered by NICT】

Flucytosine analogues obtained through Biginelli reaction as efficient combinative antifungal agents

著者 (5件)： Wani Mohmmad Younus (Departmento de Quimica, FCTUC, Universidade de Coimbra, Rua Larga, 3004-535, Coimbra, Portugal) ,  Wani Mohmmad Younus (Texas Therapeutics Institute, The Brown Foundation Institute of Molecular Medicine, The University of Texas Health Science Center at Houston, 1881 East Road, Houston, TX 77054, USA) ,  Ahmad Aijaz (Department of Clinical Microbiology and Infectious Diseases, School of Pathology of NHLS and University of the Witwatersrand, Faculty of Health Sciences, 2193 Johannesburg, South Africa) ,  Kumar Santosh (Departmento de Quimica, FCTUC, Universidade de Coimbra, Rua Larga, 3004-535, Coimbra, Portugal) ,  Sobral Abilio J.F.N. (Departmento de Quimica, FCTUC, Universidade de Coimbra, Rua Larga, 3004-535, Coimbra, Portugal)
資料名： Microbial Pathogenesis  (Microbial Pathogenesis)
巻： 105  ページ： 57-62  発行年： 2017年 
JST資料番号： T0489A  ISSN： 0882-4010  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 侵襲性真菌感染は,ヘルスケア部門に挑戦し続けるという問題がある。新しい抗真菌薬と新しい治療戦略はこの課題に対処するために必要である。以前作用の既知機構と薬物と合成化合物の組み合わせは,攻撃的および耐性菌を処理するための優れた戦略であることを報告した。ここでは,この手法を再検討し,フルシトシンの構造類似体,合成抗真菌であり,他の抗真菌薬との併用療法におけるその利用のための研究されているを合成した。フルシトシン類似体としてのピリミジノンおよび-チオン(しばしばDHPMのとして知られている)は対応するアルデヒド,エチルアセトアセテートおよび尿素/チオ尿素のBiginelli反応により得られた。構造をFTIR,~1H NMR,~13CNMR,COSYおよびMS(ESI~+)分析により確認した。全ての新しく合成した誘導体は抗真菌活性単独および併用における二つの最も一般的に使用される抗真菌薬の,アンホテリシンBおよびフルコナゾールの異なる臨床的に分離されたCandida albicans株に対することを評価した。最小発育阻止濃度結果は,BG4は試験したすべての株(MIC=1 32 μg/ml)に対して高い抗真菌活性を有することを確認した。アンホテリシンBおよびフルコナゾールと全ての組合せのために,37%は相乗的であった30%添加剤および24%中性相互作用が続いた。興味深いことに,BG1とBG3はフルコナゾールと組み合わせた場合,9%拮抗的相互作用が観察されたが,全ての相乗作用のアンホテリシンB徹底研究では観察されなかった拮抗的相互作用は九種の異なる比組み合わせイソボログラムを構築することにより行った。これらの結果は,侵襲性真菌疾患を治療するための抗真菌薬の投与量を下げたchemosensitising剤としてDHPM誘導体の使用が必要となる。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 抗真菌作用 ,  *真菌類 ,  相互作用 ,  耐性菌 ,  NMR【磁気共鳴】 ,  *類似物質 ,  *抗真菌薬 ,  鵞口瘡カンジダ ,  最小発育阻止濃度 ,  治療計画 ,  相乗作用 ,  アルコール ,  窒素複素環化合物 ,  芳香族フッ素化合物 ,  アンホテリシン ,  ウレア化合物 ,  有機フッ素化合物

著者キーワード (5件)： ピリミジノン ,  フルシトシン類似体 ,  Biginelli反応 ,  抗真菌 ,  相乗作用

分類 (2件)： 感染症・寄生虫症の治療  (GD01030D) ,  抗かび薬の臨床への応用  (GW17070V)

物質索引 (4件)： フルコナゾール ,  アンホテリシンB ,  尿素 ,  フルシトシン

タイトルに関連する用語 (4件)： 抗真菌剤 ,  Biginelli反応 ,  フルシトシン ,  類似体