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J-GLOBAL ID：201802275564759980   整理番号：18A0340900

7-シクロペンチル-5-(4-フェノキシフェニル) 7H ピロロ[2,3 d]ピリミジン 4 イルアミンはERKとAkt経路を抑制することにより血管平滑筋細胞の増殖と遊走を阻害する【Powered by NICT】

7-cyclopentyl-5-(4-phenoxyphenyl)-7H-pyrrolo[2,3-d] pyrimidin-4-ylamine inhibits the proliferation and migration of vascular smooth muscle cells by suppressing ERK and Akt pathways

著者 (8件)： Seo Hyang-Hee (Brain Korea 21 PLUS Project for Medical Science, Yonsei University, Seoul, Korea) ,  Kim Sang Woo (Institute for Bio-Medical Convergence, College of Medicine, Catholic Kwandong University, Gangneung-si, Gangwon-do, Korea) ,  Lee Chang Youn (Department of Integrated Omics for Biomedical Sciences, Yonsei University, Seoul, Korea) ,  Lim Kyu Hee (Department of Veterinary Physiology, College of Veterinary Medicine, Chonbuk National University, Jeonju, Jeollabuk-Do, Korea) ,  Lee Jiyun (Brain Korea 21 PLUS Project for Medical Science, Yonsei University, Seoul, Korea) ,  Lim Soyeon (Institute for Bio-Medical Convergence, College of Medicine, Catholic Kwandong University, Gangneung-si, Gangwon-do, Korea) ,  Lee Seahyoung (Institute for Bio-Medical Convergence, College of Medicine, Catholic Kwandong University, Gangneung-si, Gangwon-do, Korea) ,  Hwang Ki-Chul (Institute for Bio-Medical Convergence, College of Medicine, Catholic Kwandong University, Gangneung-si, Gangwon-do, Korea)
資料名： European Journal of Pharmacology  (European Journal of Pharmacology)
巻： 798  ページ： 35-42  発行年： 2017年 
JST資料番号： B0841A  ISSN： 0014-2999  CODEN： EJPHAZ  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 過剰な血管平滑筋細胞(VSMC)の増殖と血管損傷後のマイグレーションは,閉塞性血管疾患の発症に著しく寄与する。,VSMCの増殖と移動を阻害するアテローム性動脈硬化症や再狭窄などの閉塞性血管疾患のための有効な治療法である。本研究では,多重アプローチ,MTTアッセイ,創傷治癒アッセイ及びトランスウエル移動分析などを用いてVSMCに対する抗増殖効果の化学化合物をスクリーニングした。著者らのデータは,リンパ球特異的蛋白質チロシンキナーゼ(Lck)阻害剤,7-シクロペンチル-5-(4-フェノキシフェニル) 7H ピロロ[2,3 d]ピリミジン 4 イルアミンはVSMC増殖と移動の両方を有意に阻害することを示した。7-シクロペンチル-5-(4-フェノキシフェニル)-7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4-イルアミンは蛋白質キナーゼB(Akt)および細胞外シグナル調節キナーゼ(ERK)経路のダウンレギュレーションを介しVSMCの増殖および遊走を抑制すると,有意に増殖細胞核抗原(PCNA)およびサイクリンD1の発現と,網膜芽細胞腫蛋白質(pRb)のリン酸化を減少させた。7-シクロペンチル-5-(4-フェノキシフェニル) 7H ピロロ[2,3 d]ピリミジン 4 イルアミンは内皮を除去した大動脈輪からのVSMCの移動と同様に,ラット頚動脈バルーン損傷後の新生内膜形成を抑制した。本研究は強力なVSMCの増殖および遊走阻害剤として7-シクロペンチル-5-(4-フェノキシフェニル)-7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4-イルアミンを同定し,その詳細な分子機構,その一次ターゲットなどを明らかにするために,病理学的血管状態の治療薬としてのin vivo有効性をさらに評価するために,更なる研究を正当化する,再狭窄及びアテローム性動脈硬化症など。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： リン酸化 ,  病理学 ,  サイクリンD1 ,  頚動脈 ,  *血管平滑筋細胞 ,  *血管 ,  アテローム性動脈硬化症 ,  内皮 ,  ERK【酵素】 ,  治療法 ,  大動脈 ,  ダウンレギュレーション ,  創傷治癒
準シソーラス用語： 再狭窄 ,  *遊走 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 7-シクロペンチル-5-(4-フェノキシフェニル) 7ピロロ[2 ,  -d]ピリミジン 4 イルアミン ,  VSMC ,  Proliferation ,  マイグレーション

分類 (1件)： 血管作用薬・降圧薬の基礎研究  (GW07040J)

タイトルに関連する用語 (8件)： ピリミジン ,  ERK ,  Akt ,  経路 ,  血管平滑筋細胞 ,  増殖 ,  遊走 ,  阻害