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J-GLOBAL ID：201802275579057479   整理番号：18A1487330

ラパマイシン複合体1(mTORC1)阻害剤のロイシル-tRNAシンテターゼ(LRS)標的哺乳類標的としての新しいロイシルアデニル酸スルファミン酸塩代替物の発見【JST・京大機械翻訳】

Discovery of novel leucyladenylate sulfamate surrogates as leucyl-tRNA synthetase (LRS)-targeted mammalian target of rapamycin complex 1 (mTORC1) inhibitors

著者 (13件)： Yoon Suyoung (Laboratory of Medicinal Chemistry, Research Institute of Pharmaceutical Sciences, College of Pharmacy, Seoul National University, Seoul 08826, Republic of Korea) ,  Zuo Dongxu (Laboratory of Medicinal Chemistry, Research Institute of Pharmaceutical Sciences, College of Pharmacy, Seoul National University, Seoul 08826, Republic of Korea) ,  Kim Jong Hyun (Medicinal Bioconvergence Research Center, College of Pharmacy, Seoul National University, Seoul 08826, Republic of Korea) ,  Yoon Ina (Medicinal Bioconvergence Research Center, College of Pharmacy, Seoul National University, Seoul 08826, Republic of Korea) ,  Ann Jihyae (Laboratory of Medicinal Chemistry, Research Institute of Pharmaceutical Sciences, College of Pharmacy, Seoul National University, Seoul 08826, Republic of Korea) ,  Kim Sung-Eun (Laboratory of Medicinal Chemistry, Research Institute of Pharmaceutical Sciences, College of Pharmacy, Seoul National University, Seoul 08826, Republic of Korea) ,  Cho Dasol (Laboratory of Medicinal Chemistry, Research Institute of Pharmaceutical Sciences, College of Pharmacy, Seoul National University, Seoul 08826, Republic of Korea) ,  Kim Won Kyung (Laboratory of Medicinal Chemistry, Research Institute of Pharmaceutical Sciences, College of Pharmacy, Seoul National University, Seoul 08826, Republic of Korea) ,  Lee Sangkook (Laboratory of Medicinal Chemistry, Research Institute of Pharmaceutical Sciences, College of Pharmacy, Seoul National University, Seoul 08826, Republic of Korea) ,  Lee Jiyoun (Department of Global Medical Science, Sungshin University, Seoul 01133, Republic of Korea) ,  Kim Sunghoon (Medicinal Bioconvergence Research Center, College of Pharmacy, Seoul National University, Seoul 08826, Republic of Korea) ,  Kim Sunghoon (Department of Molecular Medicine and Biopharmaceutical Sciences, Graduate School of Convergence Science and Technology, Seoul National University, Seoul 08826, Republic of Korea) ,  Lee Jeewoo (Laboratory of Medicinal Chemistry, Research Institute of Pharmaceutical Sciences, College of Pharmacy, Seoul National University, Seoul 08826, Republic of Korea)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 26  号： 14  ページ： 4073-4079  発行年： 2018年 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 最近の研究によると,ロイシルtRNAシンテターゼ(LRS)はロイシンセンサとして作用し,ラパマイシン複合体1(mTORC1)活性化の哺乳類標的の活性化を調節する。過剰活性mTORC1は結腸癌を含むいくつかの疾患と関連しているので,LRS標的mTORC1阻害剤は抗癌療法の潜在的選択肢を示す。本研究において,アデニン基を置換するためにN-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)キナゾリン-4-アミン部分を含む一連の単純化ロイシルアデニル酸スルファミン類似体を開発した。以前に報告された阻害剤に匹敵する活性を持ついくつかの化合物を同定し,選択的mTORC1阻害と抗癌活性を示した。本研究は,LRSがmTORC1経路を調節する有望な標的であるという仮説をさらに支持する。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 類似物質 ,  簡素化 ,  *合成酵素 ,  結腸腫瘍 ,  センサ ,  *哺乳類 ,  *複合体 ,  *tRNA ,  抗腫瘍作用 ,  *アミド硫酸 ,  窒素複素環化合物 ,  脂肪族アミン ,  脂肪族カルボン酸 ,  分枝鎖アミノ酸
準シソーラス用語： 癌治療 ,  *阻害剤 ,  *mTORC1 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (5件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  酵素一般  (EB09010D) ,  薬物の構造活性相関  (GV01050B) ,  薬物の合成  (GV01030F) ,  酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W)

物質索引 (2件)： アデニン ,  ロイシン

タイトルに関連する用語 (11件)： ラパマイシン ,  複合体 ,  mTORC1 ,  阻害剤 ,  ロイシル-tRNAシンテターゼ ,  標的 ,  哺乳類 ,  酸 ,  スルファミン酸塩 ,  代替物 ,  発見