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J-GLOBAL ID:201802275610915187   整理番号:18A0573856

アセチレン性インドールカプセル化されたSchiff塩基:合成,強力な抗微生物薬としてのin silico研究,細胞毒性の評価と相乗効果【Powered by NICT】

Acetylenic Indole-Encapsulated Schiff Bases: Synthesis, In Silico Studies as Potent Antimicrobial Agents, Cytotoxic Evaluation and Synergistic Effects
著者 (10件):
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巻:号:ページ: 2366-2375  発行年: 2018年 
JST資料番号: W2528A  ISSN: 2365-6549  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: アメリカ合衆国 (USA)  言語: 英語 (EN)
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インドール骨格を有する薬理作用団アセチレンインドール3-カルボキサルデヒド(3)とアセチレンインドールSchiff塩基(5 a 5 i)のファミリーを合成し構造的に多様な部分を生成した。アセチレン性インドール3-カルボキサルデヒドは種々のアミンと結合した新規骨格5a5iを生成した。これらアセチレンインドールSchiff塩基(AISB)は,古典的な反応条件と比較して,マイクロ波照射下で短時間で合成した。AISBをIR,~1H NMR,~13C NMR,X線結晶学的および質量分析法を用いて実験的に特性化した。六細菌及び七真菌株に対してin vitroで試験した場合,合成した化合物は有望な抗細菌および抗真菌特性を示した。これらの中で,ハイブリッド5a,5c,5eと5gは,標準薬よりも強力であることが見出され,真菌株より細菌に対してより影響した。これらのより強力な化合物は,Hek293およびHeLa細胞に対するMTTアッセイにより細胞毒性を評価した。カナマイシンとアンホテリシンBとビス アセチレン酸化合物 5gの相乗効果も精査した。さらに,分子の構造及び電子特性を密度汎関数理論(DFT)を実行することによって理論的に調べた。Copyright 2018 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】
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分類 (1件):
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薬物の合成 

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