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J-GLOBAL ID：201802276016611138   整理番号：18A1242914

抗糖尿病薬としてのピリミジンジオン系DPP-4阻害剤の合成,薬理学的評価および分子ドッキング研究【JST・京大機械翻訳】

Synthesis, pharmacological evaluation and molecular docking studies of pyrimidinedione based DPP-4 inhibitors as antidiabetic agents

著者 (4件)： Jha Vibhu (Department of Pharmacy, University of Pisa, Via Bonanno 6, 56126 Pisa, Italy) ,  Jha Vibhu (Department of Medicinal Chemistry, National Institute of Pharmaceutical Education and Research, Raebareli, U.P., 229010, India) ,  Jha Vibhu (Department of Pharmaceutical Chemistry, School of Pharmacy, ITM University, Gwalior, 474001, India) ,  Bhadoriya Kamlendra Singh (Department of Pharmaceutical Chemistry, School of Pharmacy, ITM University, Gwalior, 474001, India)
資料名： Journal of Molecular Structure  (Journal of Molecular Structure)
巻： 1158  ページ： 96-105  発行年： 2018年 
JST資料番号： B0948B  ISSN： 0022-2860  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ジペプチジルペプチダーゼ-4(DPP-4)阻害剤は,DPP-4をノックする新しく開発された抗糖尿病薬のクラスである。DPP-4は,血中グルコース濃度を維持するGLP-1(Glucagon様ペプチド)およびGIP(胃抑制ポリペプチド)のようなインクレチンの分解に関与している。ピリミジンジオン系化合物を設計し,DPP-4阻害活性を合成した。これらの複素環化合物は,参照DPP-4阻害剤としてアログリプチンを用いて設計され,N-メチル化およびN-ベンジル化ピリミジンジオンとして合成された。これらの化合物はDPP-4アッセイに供され,9つの合成された化合物のうちの5つは,有意な範囲においてin vitroDPP-4阻害活性を示した。さらに,これらの化合物の分子ドッキング研究をDPP-4サブユニット上で行い,フラボン,レスベラトロール,ケルセチン,ジプロチンAのような天然DPP-4阻害剤と比較した。ドッキング研究は,合成された化合物と天然DPP-4阻害剤の両方で見られるTyr666とTyr662と同じアミノ酸相互作用があるという結論を導いた。本研究は,抗糖尿病活性に対するDPP-4阻害剤として臨床候補を得るために,合成化合物の更なる誘導体化と最適化のための良好な範囲を完全に与える。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： アミノ酸 ,  *ドッキング ,  ジペプチジルアミノペプチダーゼ ,  複素環化合物 ,  最適化 ,  メチル化 ,  血糖 ,  *薬理学 ,  血糖降下作用 ,  相互作用 ,  *血糖降下薬
準シソーラス用語： 阻害活性 ,  *分子ドッキング ,  *阻害剤 ,  *ジペプチジルペプチダーゼ4 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： DPP-4阻害剤 ,  ドラッグデザイン ,  滑り ,  化学構造 ,  ピリミジンジオン ,  分子ドッキング

分類 (5件)： その他の中枢神経系作用薬の基礎研究  (GW03120U) ,  原子・分子のクラスタ  (BH09030O) ,  分子の電子構造  (BH05010Q) ,  その他の有機化学反応  (CF02100O) ,  分子の幾何学的構造一般  (BH05021S)

タイトルに関連する用語 (6件)： 抗糖尿病薬 ,  DPP-4阻害剤 ,  薬理学 ,  評価 ,  分子ドッキング ,  研究