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J-GLOBAL ID:201802276076915297   整理番号:18A0351499

変性蛋白質被覆ドセタキセルナノ粒子:可変薬物状態とサイトゾルデリバリー【Powered by NICT】

Denatured protein-coated docetaxel nanoparticles: Alterable drug state and cytosolic delivery
著者 (6件):
資料名:
巻: 523  号:ページ: 1-14  発行年: 2017年 
JST資料番号: A0285B  ISSN: 0378-5173  CODEN: IJPHD  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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多くのリード化合物は水中低溶解度,それらの臨床利用を妨げている実質的にを持っていた。ナノ懸濁液は水不溶性薬物のデリバリーのための有望な戦略と考えられてきた。,変性分離大豆蛋白質(SPI)を被覆したドセタキセルナノ懸濁液(DTX NS)は,DTXの水溶性を改善するための反溶媒沈殿超音波処理法を用いて開発し,その細胞内デリバリーを改善した。直径150~250nmと薬物負荷の18.18%まで,DTX NSはSPIで被覆した薬物粒子により成功裏に調製した。興味深いことに,DTX NSの薬物状態は変更できる。非晶質薬物ナノ粒子は低い薬物負荷で得られたが,高薬物負荷で,DTX NS薬物は結晶状態に主に存在した。さらに,DTX NSは癌細胞により高レベルで取込まれることができ,リソソーム逃避によりサイトゾルに入り,遊離DTXと比較して細胞毒性およびアポトーシスを増強した。まとめると,変性SPIはナノ懸濁液に強い安定化効果を持ち,SPI被覆ナノ懸濁液における薬物状態は薬物負荷を変化させて変更可能である。さらに,DTX NSはサイトゾルデリバリーを達成し,癌細胞に対して強化された細胞毒性を生成することができた。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】
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生物薬剤学(基礎) 
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