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J-GLOBAL ID：201802276113346241   整理番号：18A0336710

強力なHsp90阻害剤としてC5 ベンジル置換2 アミノ ピロロ[2,3 d]ピリミジンの合成とin vitro抗増殖活性【Powered by NICT】

Synthesis and in vitro antiproliferative activity of C5-benzyl substituted 2-amino-pyrrolo[2,3-d]pyrimidines as potent Hsp90 inhibitors

著者 (10件)： Lee Ju-Hyeon (Center for Neuro-Medicine, Korea Institute of Science and Technology (KIST), Hwarangro 14-gil 5, Seongbuk-gu, Seoul 02792, Republic of Korea) ,  Lee Ju-Hyeon (Department of Chemistry, Korea University, Anam-ro 145, Seongbuk-gu, Seoul 02841, Republic of Korea) ,  Shin Sang Chul (Biomedical Research Institute, KIST, Hwarangro 14-gil 5, Seongbuk-gu, Seoul 02792, Republic of Korea) ,  Shin Sang Chul (School of Life Sciences and Biotechnology, Korea University, Seoul 02841, Republic of Korea) ,  Seo Seon Hee (Center for Neuro-Medicine, Korea Institute of Science and Technology (KIST), Hwarangro 14-gil 5, Seongbuk-gu, Seoul 02792, Republic of Korea) ,  Seo Young Ho (College of Pharmacy, Keimyung University, Daegu 42601, Republic of Korea) ,  Jeong Nakcheol (Department of Chemistry, Korea University, Anam-ro 145, Seongbuk-gu, Seoul 02841, Republic of Korea) ,  Kim Chan-Wha (School of Life Sciences and Biotechnology, Korea University, Seoul 02841, Republic of Korea) ,  Kim Eunice EunKyeong (Biomedical Research Institute, KIST, Hwarangro 14-gil 5, Seongbuk-gu, Seoul 02792, Republic of Korea) ,  Keum Gyochang (Center for Neuro-Medicine, Korea Institute of Science and Technology (KIST), Hwarangro 14-gil 5, Seongbuk-gu, Seoul 02792, Republic of Korea)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters  (Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters)
巻： 27  号： 2  ページ： 237-241  発行年： 2017年 
JST資料番号： W0248A  ISSN： 0960-894X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 新しい一連の熱ショック蛋白質90(Hsp90)阻害剤は溶媒に露出した出口ポケットCにおける複雑な構造のX線結晶解析により確認された。C5でのベンジル部分で置換された7-デアザプリン,2-アミノ-ピロロ[2,3-d]ピリミジン誘導体はNCI-60癌細胞株に対する強力なHsp90阻害かつ広域スペクトルの抗増殖活性を示した。最も強力な化合物6aは,36nmのIC_50とH sp90を阻害し,NCI-60細胞株に対してマイクロモル下の平均GI_50値を示した。H sp90のATP結合ポケットで6Aの相互作用はX線結晶学およびウエスタンブロット分析により確認した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： X線結晶学 ,  スペクトル ,  結合部位 ,  相互作用 ,  *ウェスタンブロット法 ,  芳香族ケトン
準シソーラス用語： 細胞株 ,  腫瘍細胞株 ,  X線結晶構造解析 ,  HSP90 ,  *抗増殖活性 ,  *阻害剤 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： Hsp90 ,  構造に基づいた設計 ,  癌 ,  抗増殖性 ,  ピロロ[23-d]ピリミジン類

分類 (3件)： ピリミジン  (CF07103W) ,  薬物の合成  (GV01030F) ,  薬物の構造活性相関  (GV01050B)

物質索引 (1件)： ベンジル

タイトルに関連する用語 (6件)： HSP90阻害剤 ,  C5 ,  ベンジル ,  置換 ,  ピリミジン ,  抗増殖活性