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J-GLOBAL ID：201802276567367512   整理番号：18A0484483

活性酸素種産生に影響を及ぼす潜在的抗癌剤としての設計,合成,新規インドール 2 カルボキサミドとピラジノ[1,2 a]インドール 1(2H) オンの小分子の機構的および病理組織学的研究【Powered by NICT】

Design, synthesis, mechanistic and histopathological studies of small-molecules of novel indole-2-carboxamides and pyrazino[1,2-a]indol-1(2H)-ones as potential anticancer agents effecting the reactive oxygen species production

著者 (13件)： Youssif Bahaa G.M. (Department of Pharmaceutical Chemistry, College of Pharmacy, Aljouf University, Aljouf, Sakaka, 2014, Saudi Arabia) ,  Youssif Bahaa G.M. (Department of Pharmaceutical Organic Chemistry, Faculty of Pharmacy, Assiut University, Assiut, 71526, Egypt) ,  Abdelrahman Mostafa H. (Department of Pharmaceutical Organic Chemistry, Faculty of Pharmacy, Al-Azhar University, Assiut, 71524, Egypt) ,  Abdelazeem Ahmed H. (Department of Medicinal Chemistry, Faculty of Pharmacy, Beni-Suef University, Beni-Suef, 62514, Egypt) ,  Abdelazeem Ahmed H. (College of Medicine, Al-Rayyan Colleges, Al Madinah Al Munawarah, 41411, Saudi Arabia) ,  abdelgawad Mohamed A. (Department of Pharmaceutical Chemistry, College of Pharmacy, Aljouf University, Aljouf, Sakaka, 2014, Saudi Arabia) ,  abdelgawad Mohamed A. (Department of Pharmaceutical Organic Chemistry, Faculty of Pharmacy, Beni-Suef University, Beni-Suef, 62514, Egypt) ,  Ibrahim Hussein M. (Department of Anatomy and Embryology, Faculty of Medicine, Ain Shams University, Cairo, Egypt) ,  Ibrahim Hussein M. (Department of Clinical Laboratory Sciences, College of Applied Medical Sciences, Aljouf University, Aljouf, Sakaka, 2014, Saudi Arabia) ,  Salem Ola I.A. (Department of Pharmaceutical Organic Chemistry, Faculty of Pharmacy, Assiut University, Assiut, 71526, Egypt) ,  Mohamed Mamdouh F.A. (Department of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Pharmacy, Sohag University, 82524, Sohag, Egypt) ,  Treambleau Laurent (School of Natural and Computing Sciences, University of Aberdeen, Meston Building, Aberdeen, AB243UE, Ireland) ,  Bukhari Syed Nasir Abbas (Department of Pharmaceutical Chemistry, College of Pharmacy, Aljouf University, Aljouf, Sakaka, 2014, Saudi Arabia)
資料名： European Journal of Medicinal Chemistry  (European Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 146  ページ： 260-273  発行年： 2018年 
JST資料番号： E0845A  ISSN： 0223-5234  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 一連ピラジノ[1,2-a]インドール-1(2H)-オン足場(5a g)とその反応中間体,インドール 2 カルボキサミド,(3a g)を持つ新規化合物はMTTアッセイを用いて癌細胞株のパネルに対する反応性酸素種(ROS)生成,抗酸化活性および抗癌活性を阻害する能力について評価した。結果は,化合物5dおよび5eは,参照アセチルサリチル酸(IC_50=9.7μM)のそれよりも高い阻害活性(IC_50値3.3と1.4μM,それぞれ)を有する最も強力な試料したこれらの化合物は用量依存的に食作用の代謝相中のROS生成を阻害することを示した。合成された化合物の潜在的抗酸化特性の決定のための結果は,化合物5dおよび5eを含むピラジノ[1,2-a]インドール-1-オン骨格が最もacive及びトロロックスに匹敵することを示した。MTTアッセイにおける最小IC_50値を有する化合物3d~fと5次元fは三種の既知抗癌標的EGFR,BRAFとチューブリンに対して試験した。組織病理学的および免疫組織化学的研究は雄性マウスと結果これらの効果は最も活性の高い抗酸化剤化合物5dと5eとの共処理により改善されることを明らかにした精巣に対するクロルピリホスの慢性低用量への曝露の結果を決定した。最後に,分子ドッキング研究は,EGFRとBRAFキナーゼに対する最も活性な化合物の結合モードを調べた。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 免疫組織化学 ,  *カルボアミド ,  *抗腫瘍薬 ,  酸化防止 ,  食作用 ,  EGF受容体 ,  抗腫瘍作用 ,  チューブリン ,  *活性酸素 ,  ドッキング ,  精巣 ,  代謝
準シソーラス用語： 分子ドッキング ,  抗酸化剤 ,  MTT法 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (7件)： インドール 2 カルボキサミド ,  ピラジノ[12 a]インドール ,  EGFR ,  BRAF ,  ドッキング ,  抗癌 ,  抗酸化

分類 (1件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

タイトルに関連する用語 (8件)： 活性酸素種 ,  抗癌剤 ,  設計 ,  インドール ,  カルボキサミド ,  小分子 ,  病理組織学 ,  研究