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J-GLOBAL ID:201802277513450334   整理番号:18A0131471

オクテニルこはく酸ヒドロキシプロピルフィトグリコーゲンはニクロサミドの溶解度およびin vitroでの抗腫瘍効果を増強する【Powered by NICT】

Octenylsuccinate hydroxypropyl phytoglycogen enhances the solubility and in-vitro antitumor efficacy of niclosamide
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巻: 535  号: 1-2  ページ: 157-163  発行年: 2018年 
JST資料番号: A0285B  ISSN: 0378-5173  CODEN: IJPHD  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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ニクロサミドは有望な抗腫瘍薬であるが,その低い水溶解度はその抗腫瘍効果に関する限度を定める。本研究の目的は,オクテニルコハク酸ヒドロキシプロピルフィトグリコーゲン(OHPP),両親媒性デンドリマのような生体高分子を用いたニクロサミドの溶解度と溶解を改善することであった。ニクロサミドOHPP固体分散体(niclo OHPP SD)を調製し,結晶化度,分子間相互作用,溶解度と溶解プロファイル,in vitro抗腫瘍有効性,in vitro経皮量の点であった。X線粉末回折分析により,niclo OHPP SDにおけるニクロサミドの非晶質状態を示した。FTIRは,ニクロサミドとOHPP間の水素結合の形成を示した。niclo OHPP SDとニクロサミドの溶解度はニクロサミド単独のそれの約11,914倍,溶解に3時間で溶解したniclo OHPP SDとニクロサミドの61%であった。三種の癌細胞株に対して,細胞毒性アッセイは,DMSO支援ニクロサミド溶液を用いてよりniclo OHPP SDを用いてより大きな阻害を示した。niclo OHPP SDとニクロサミドの累積経皮量はニクロサミド単独で5.3倍であった。OHPPの使用は,ニクロサミドベース製剤の開発に強い支持を与えることを示した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】
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生物薬剤学(基礎) 
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