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J-GLOBAL ID：201802277562953226   整理番号：18A0337009

神経膠芽腫における画像DNA修復蛋白質O~6メチルグアニンDNAメチルトランスフェラーゼに対するPd~0仲介迅速C-[~11C]メチル化によるPETプローブO~-6-[(3-[~11C]メチル)ベンジル]グアニンの合成【Powered by NICT】

Synthesis of PET probe O ⁶-[(3-[¹¹C]methyl)benzyl]guanine by Pd⁰-mediated rapid C-[¹¹C]methylation toward imaging DNA repair protein O ⁶-methylguanine-DNA methyltransferase in glioblastoma

著者 (12件)： Koyama Hiroko (Division of Regeneration and Advanced Medical Science, Gifu University Graduate School of Medicine, 1-1 Yanagido, Gifu 501-1194, Japan) ,  Ikenuma Hiroshi (Department of Clinical and Experimental Neuroimaging, Center for Development of Advanced Medicine for Dementia, National Center for Geriatrics and Gerontology, 7-430 Morioka-cho, Obu-shi, Aichi 474-8511, Japan) ,  Toda Hiroshi (Department of Neurosurgery, Nagoya University School of Medicine, 65 Tsurumai-cho, Showa-ku, Nagoya 466-8550, Japan) ,  Kondo Goro (Department of Neurosurgery, Nagoya University School of Medicine, 65 Tsurumai-cho, Showa-ku, Nagoya 466-8550, Japan) ,  Hirano Masaki (Department of Neurosurgery, Nagoya University School of Medicine, 65 Tsurumai-cho, Showa-ku, Nagoya 466-8550, Japan) ,  Kato Masaya (Division of Regeneration and Advanced Medical Science, Gifu University Graduate School of Medicine, 1-1 Yanagido, Gifu 501-1194, Japan) ,  Abe Junichiro (Department of Clinical and Experimental Neuroimaging, Center for Development of Advanced Medicine for Dementia, National Center for Geriatrics and Gerontology, 7-430 Morioka-cho, Obu-shi, Aichi 474-8511, Japan) ,  Yamada Takashi (Department of Food and Nutritional Science, College of Bioscience and Biotechnology, Chubu University, Matsumoto-cho, Kasugai, Aichi 487-8501, Japan) ,  Wakabayashi Toshihiko (Department of Neurosurgery, Nagoya University School of Medicine, 65 Tsurumai-cho, Showa-ku, Nagoya 466-8550, Japan) ,  Ito Kengo (Department of Clinical and Experimental Neuroimaging, Center for Development of Advanced Medicine for Dementia, National Center for Geriatrics and Gerontology, 7-430 Morioka-cho, Obu-shi, Aichi 474-8511, Japan) ,  Natsume Atsushi (Department of Neurosurgery, Nagoya University School of Medicine, 65 Tsurumai-cho, Showa-ku, Nagoya 466-8550, Japan) ,  Suzuki Masaaki (Department of Clinical and Experimental Neuroimaging, Center for Development of Advanced Medicine for Dementia, National Center for Geriatrics and Gerontology, 7-430 Morioka-cho, Obu-shi, Aichi 474-8511, Japan)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters  (Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters)
巻： 27  号： 9  ページ： 1892-1896  発行年： 2017年 
JST資料番号： W0248A  ISSN： 0960-894X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： O~6-ベンジルグアニン(O ~6 BG)はO~6メチルグアニンDNAメチルトランスフェラーゼ(MGMT)の基質,神経膠芽腫多形の大部分で化学療法の薬剤抵抗性に関与している。臨床診断では,MGMT発現レベルはMGMT特異的腫瘍の詳細な生物学的特性を理解するために非侵襲的方法によって決定されることが期待されている。陽電子放出断層撮影プローブとして~11C-標識O~6-[(3-メチル)ベンジル]グアニン([~11C]mMeBG)を合成した。N~9-(tert-ブトキシカルボニル)-O~-6-[3-(トリブチルスタンニル)ベンジル]-N ~2-(トリフルオロアセチル)グアニン,混合アミンで保護スタンニル前駆体は,NMP中の[~11C]CH_3I/[Pd_2(dba)3]/P(o-CH_3C_6H_4)3/CuCl/K_2CO_3下で迅速なC-[~11C]メチル化の処理を行い,その後LiOH/H_二零を用いた迅速脱保護基により,1.34GBqと≧99%の放射化学と化学純度の全放射能[~11C]mMeBGを与えた。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： *プローブ ,  *DNAメチルトランスフェラーゼ ,  *タンパク質 ,  *メチル化 ,  前駆体 ,  薬物療法 ,  薬物耐性 ,  基質 ,  脱保護基 ,  *DNA修復 ,  *画像 ,  PET【トモグラフィー】 ,  *膠芽腫 ,  アミン
準シソーラス用語： 臨床診断 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： ~11C標識 ,  O~6ベンジルグアニン ,  陽電子放出断層撮影プローブ ,  迅速C-[~11C]メチル化 ,  脳癌イメージング

分類 (3件)： 薬物の合成  (GV01030F) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  薬物の構造活性相関  (GV01050B)

タイトルに関連する用語 (10件)： 神経膠芽腫 ,  DNA修復 ,  蛋白質 ,  メチルグアニン ,  DNAメチルトランスフェラーゼ ,  仲介 ,  メチル化 ,  PETプローブ ,  ベンジル ,  グアニン