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J-GLOBAL ID：201802277616177972   整理番号：18A0533474

グルクロン酸抱合はヘルバセチンの支配in vivo代謝経路である:ラットにおける静脈内及び経口投与後のヘルバセチン薬物動力学の解明【Powered by NICT】

Glucuronidation is the dominating in vivo metabolism pathway of herbacetin: Elucidation of herbacetin pharmacokinetics after intravenous and oral administration in rats

著者 (7件)： Ge Beikang (Department of Pharmacology, Beijing Laboratory for Biomedical Detection Technology and Instrument, School of Basic Medical Sciences, Capital Medical University, Beijing 100069, China) ,  Zhao Liang (Department of Pharmacology, Beijing Laboratory for Biomedical Detection Technology and Instrument, School of Basic Medical Sciences, Capital Medical University, Beijing 100069, China) ,  Li Xiaorong (Department of Pharmacology, Beijing Laboratory for Biomedical Detection Technology and Instrument, School of Basic Medical Sciences, Capital Medical University, Beijing 100069, China) ,  Li Xiaorong (Beijing Engineering Research Center for Nerve System Drugs, Beijing 100053, China) ,  Xu Pingxiang (Department of Pharmacology, Beijing Laboratory for Biomedical Detection Technology and Instrument, School of Basic Medical Sciences, Capital Medical University, Beijing 100069, China) ,  Xue Ming (Department of Pharmacology, Beijing Laboratory for Biomedical Detection Technology and Instrument, School of Basic Medical Sciences, Capital Medical University, Beijing 100069, China) ,  Xue Ming (Beijing Engineering Research Center for Nerve System Drugs, Beijing 100053, China)
資料名： Journal of Functional Foods  (Journal of Functional Foods)
巻： 40  ページ： 659-669  発行年： 2018年 
JST資料番号： W3172A  ISSN： 1756-4646  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ヒトにおけるヘルバセチンの有望な潜在的利益はその薬物動力学的研究を必要とするが,in vivoでのこの天然化合物の代謝運命はこれまで未知の分野である。初めて,本研究では,ラットにヘルバセチンの投与後のラットの尿,糞便,胆汁から七ヘルバセチン代謝産物を同定し,定量化した。ヘルバセチンはグルクロニド共役の形でラット尿から主に排出されたことが分かった。続くin vitro酵素反応速度論研究とin vivo薬物動力学研究は,ヘルバセチンの広範な肝代謝と全身循環におけるヘルバセチングルクロニドの高曝露を示唆した。ラットにおけるヘルバセチンのクリアランス,t_1/2とバイオアベイラビリティは16.4±1.92ml kg/min,11.9±2.7分,1.32%であった。これらの知見に基づいて,ラットにおけるヘルバセチンの包括的代謝経路を構成し,薬理作用のヘルバセチン治療効果と機構の更なる評価のために重要であった。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： クリアランス ,  共役 ,  *薬物動力学 ,  *グルクロン酸抱合 ,  *代謝経路 ,  胆汁 ,  バイオアベイラビリティ ,  生体内変化 ,  酵素反応速度論 ,  代謝産物 ,  *経口投与 ,  ヒト ,  薬理作用
準シソーラス用語： グルクロニド , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： ヘルバセチン ,  薬物動力学 ,  生体内変化 ,  Glucuronidation ,  肝代謝 ,  結腸分解

分類 (5件)： 生物薬剤学(基礎)  (GY01021U) ,  有機化合物の物理分析  (CC03034A) ,  生薬の薬理の基礎研究  (GX06020J) ,  代謝一般  (EB02030C) ,  外来物質の代謝と生体内変換  (EJ02037P)

物質索引 (1件)： ヘルバセチン

タイトルに関連する用語 (8件)： グルクロン酸抱合 ,  ヘルバセチン ,  支配 ,  代謝経路 ,  ラット ,  静脈 ,  経口投与 ,  薬物動力学