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J-GLOBAL ID:201802277843774549   整理番号:18A0131457

自己集合リン脂質ベースのphytosomalは抗癌セラストロールの経口バイオアベイラビリティを改善するための有望なプラットホームとしてのnanocarriers【Powered by NICT】

Self-assembled phospholipid-based phytosomal nanocarriers as promising platforms for improving oral bioavailability of the anticancer celastrol
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巻: 535  号: 1-2  ページ: 18-26  発行年: 2018年 
JST資料番号: A0285B  ISSN: 0378-5173  CODEN: IJPHD  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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セラストロール(CST)は,その多彩な薬理作用のおかげで近年非常に注目されていることをハーブ起源の有望な天然薬剤である。今日,CSTは様々なタイプの癌に対する潜在的活性を有する天然抗癌代理として広く研究されている。しかし,CSTは限られた水溶解度と低い胃腸吸収などの臨床的有用性その低い経口バイオアベイラビリティをもたらしたを障害する多くの限界に苦しんでいる。本研究では,CST溶解度と経口バイオアベイラビリティを改善するために,初めて注目自己集合phytosomalナノキャリア(CST PHY)の開発。CSTリン脂質複合体を簡単な溶媒蒸発法により調製した。CSTりん脂質複合体の形成は示差走査熱量測定(DSC),赤外分光法(IR),粉末X線回折(XRD)と分配係数の決定により確認された。脱イオン水へ分散後,CSTリン脂質複合体はCST PHYを形成するように自己集合した。最適化されたCST PHYはナノメートル粒径178.4±7.07nm,38.7±3.61mVの負のゼータ電位を示した。比較in vitro放出研究は,phytosomesの能力を示した粗薬剤および物理的混合物と比較してCST放出を有意に増強した。ウサギにおける薬物動力学的研究は粗CSTと比較してCST PHYのC_maxにおけるAUC_0 8と5倍増加を4倍増加により証明された粗CSTと比較してCST PHY経口バイオアベイラビリティが著しく向上した。結論として,結果は,口腔癌治療のためのその使用への道を開くCST経口デリバリーを改善するためphytosomalナノ担体の可能性を確認した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】
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