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J-GLOBAL ID：201802278121243764   整理番号：18A0336877

2インドネシアの海洋海綿動物,IrciniaとSpongia種から得られた新しいタイプの蛋白質チロシンホスファターゼ1B阻害剤の,フラノテルペン。【Powered by NICT】

Furanoterpenes, new types of protein tyrosine phosphatase 1B inhibitors, from two Indonesian marine sponges, Ircinia and Spongia spp.

著者 (10件)： Abdjul Delfly B. (Faculty of Pharmaceutical Sciences, Tohoku Medical and Pharmaceutical University, Sendai 981-8558, Japan) ,  Abdjul Delfly B. (Faculty of Fisheries and Marine Science, Sam Ratulangi University, Kampus Bahu, Manado 95115, Indonesia) ,  Yamazaki Hiroyuki (Faculty of Pharmaceutical Sciences, Tohoku Medical and Pharmaceutical University, Sendai 981-8558, Japan) ,  Kanno Syu-ichi (Faculty of Pharmaceutical Sciences, Tohoku Medical and Pharmaceutical University, Sendai 981-8558, Japan) ,  Wewengkang Defny S. (Faculty of Mathematic and Natural Sciences, Sam Ratulangi University, Kampus Bahu, Manado 95115, Indonesia) ,  Rotinsulu Henki (Faculty of Mathematic and Natural Sciences, Sam Ratulangi University, Kampus Bahu, Manado 95115, Indonesia) ,  Sumilat Deiske A. (Faculty of Fisheries and Marine Science, Sam Ratulangi University, Kampus Bahu, Manado 95115, Indonesia) ,  Ukai Kazuyo (Faculty of Pharmaceutical Sciences, Tohoku Medical and Pharmaceutical University, Sendai 981-8558, Japan) ,  Kapojos Magie M. (Faculty of Nursing, University of Pembangunan Indonesia, Bahu, Manado 95115, Indonesia) ,  Namikoshi Michio (Faculty of Pharmaceutical Sciences, Tohoku Medical and Pharmaceutical University, Sendai 981-8558, Japan)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters  (Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters)
巻： 27  号： 5  ページ： 1159-1161  発行年： 2017年 
JST資料番号： W0248A  ISSN： 0960-894X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 蛋白質チロシンホスファターゼ(PTP)1B(PTP1B)は,インスリンおよびレプチンシグナル伝達経路を負に調節し,2型糖尿病および肥満の予防と治療へのPTP1B阻害剤の臨床応用が期待される。PTP1B阻害剤に関する著者らの研究過程で,二furanosesterterpenes及びC21フラノテルペンは二インドネシアの海洋海綿動物からPTP1B阻害剤の新しいタイプとして得られた。Spongiasp.からのIrciniasp.とfurospongin1(3)から(7E, 12E, 20Z, 18S)-バリアビリン(1)および(12E,20Z,18S) 8 ヒドロキシバリアビリン(2)はPTP1B活性を阻害した1.5年,7.1年,9.9μMのIC_50値であった。T細胞PTP(TCPTP)に対する化合物1の阻害活性はPTP1Bに対するそれの約2倍であったが,1のワクシニアH1種の関連ホスファターゼ(VHR)阻害効果はそのPTP1B阻害活性のそれよりも4倍弱かった。50μMで化合物1 3は二種のヒト癌細胞株,肝細胞癌Huh-7と膀胱癌EJ 1に対する細胞毒性を示さなかった。化合物1はHuh 7細胞におけるAktのリン酸化レベルを増強し,カスケードの重要な下流エフェクターは存在しなかった。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： *ホスファターゼ ,  2型糖尿病 ,  *タンパク質チロシンホスファターゼ ,  肝細胞癌 ,  細胞毒性 ,  ヒト ,  インスリン ,  T細胞 ,  *海綿動物 ,  リン酸化 ,  阻害活性 ,  *蛋白質チロシンホスファターゼ1B ,  *モクヨクカイメン属 ,  血糖降下薬 ,  代謝作用薬 ,  糖質代謝作用薬 ,  薬物 ,  *無脊椎動物
準シソーラス用語： *阻害剤 ,  *Spongia ,  *Ircinia , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： Furanosesterterpene ,  C21フラノテルペン ,  海綿 ,  蛋白質チロシンホスファターゼ1B ,  Inhibitor

分類 (2件)： 酵素一般  (EB09010D) ,  薬物の構造活性相関  (GV01050B)

タイトルに関連する用語 (8件)： インドネシア ,  海洋 ,  海綿動物 ,  Spongia ,  タイプ ,  蛋白質チロシンホスファターゼ1B ,  阻害剤 ,  テルペン