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J-GLOBAL ID：201802278989222949   整理番号：18A0817808

ベンゾチアゾリルおよびベンゾイミダゾリル置換イソインドリンの合成,抗腫瘍活性およびDNA結合特性【JST・京大機械翻訳】

Synthesis, antitumor activity and DNA binding features of benzothiazolyl and benzimidazolyl substituted isoindolines

著者 (8件)： Sovic Irena (Department of Organic Chemistry, Faculty of Chemical Engineering and Technology, University of Zagreb, Marulicev trg 20, HR-10000 Zagreb, Croatia) ,  Jambon Samy (INSERM UMR-S1172-JPARC (Jean-Pierre Aubert Research Centre), University of Lille, Institut pour la Recherche sur le Cancer de Lille, Place de Verdun, F-59045 Lille Cedex, France) ,  Kraljevic Pavelic Sandra (Department of Biotechnology, Centre for High-throughput Technologies, University of Rijeka, Radmile Matejcic 2, HR-51000 Rijeka, Croatia) ,  Markova-Car Elitza (Department of Biotechnology, Centre for High-throughput Technologies, University of Rijeka, Radmile Matejcic 2, HR-51000 Rijeka, Croatia) ,  Ilic Natasa (Department of Biotechnology, Centre for High-throughput Technologies, University of Rijeka, Radmile Matejcic 2, HR-51000 Rijeka, Croatia) ,  Depauw Sabine (INSERM UMR-S1172-JPARC (Jean-Pierre Aubert Research Centre), University of Lille, Institut pour la Recherche sur le Cancer de Lille, Place de Verdun, F-59045 Lille Cedex, France) ,  David-Cordonnier Marie-Helene (INSERM UMR-S1172-JPARC (Jean-Pierre Aubert Research Centre), University of Lille, Institut pour la Recherche sur le Cancer de Lille, Place de Verdun, F-59045 Lille Cedex, France) ,  Karminski-Zamola Grace (Department of Organic Chemistry, Faculty of Chemical Engineering and Technology, University of Zagreb, Marulicev trg 20, HR-10000 Zagreb, Croatia)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 26  号： 8  ページ： 1950-1960  発行年： 2018年 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 本論文において,シアノ及びアミジノベンゾイミダゾール及びベンゾチアゾールで置換した新規イソインドリン類を新しい潜在的抗癌剤として合成した。選択した化合物に対する抗増殖活性,細胞周期変化,細胞死およびDNA結合とトポイソメラーゼ阻害特性について新しい構造を評価した。結果は,すべての試験した化合物が抗腫瘍活性を発揮し,特にアミジノベンゾチアゾール及びアミジノベンゾイミダゾール置換イソインドリノン-1-オン及びベンゾイミダゾール置換1-イミノイソインドリンがサブマイクロモル範囲で抗増殖効果を示すことを示した。さらに,選択された化合物のDNA結合特性を熱変性研究,円偏光二色性スペクトル分析及びトポイソメラーゼI/II阻害アッセイを含む生物物理学的及び生化学的アプローチにより評価し,その結果,付加的トポイソメラーゼII阻害及び蛍光顕微鏡法により決定された核内に位置することができた。結論として,トポイソメラーゼ阻害剤としてベンゾイミダゾールとベンゾチアゾール,及び強力な抗腫瘍活性を持つDNA結合化合物と結合した新規シアノ-及びアミジノ置換イソインドリンを証明した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 円偏光二色スペクトル ,  細胞死 ,  熱変性 ,  *抗腫瘍作用 ,  DNAトポイソメラーゼII ,  抗腫瘍薬 ,  DNAトポイソメラーゼI ,  細胞周期 ,  窒素複素環化合物 ,  芳香族縮合化合物 ,  硫黄複素環化合物
準シソーラス用語： DNAトポイソメラーゼ阻害剤 ,  蛍光顕微鏡法 ,  トポイソメラーゼ ,  抗増殖活性 ,  *DNA結合 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： イソインドリン類 ,  ベンゾチアゾール ,  ベンゾイミダゾール ,  抗増殖活性 ,  DNA結合 ,  トポイソメラーゼI/II阻害

分類 (1件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

物質索引 (2件)： ベンゾイミダゾール ,  ベンゾチアゾール

タイトルに関連する用語 (4件)： 置換 ,  イソインドリン ,  抗腫瘍活性 ,  DNA結合