Sutherlandia frutescens(マメ科)は副腎ホルモン生合成を調節する選択的グルココルチコイド受容体作動薬(SEGRA)として作用すると抗鉱質コルチコイド特性を示す【Powered by NICT】

Sergeant C.A.; Africander D.; Swart P.; Swart A.C.

文献

J-GLOBAL ID：201802279496538746 整理番号：18A0351917

Sutherlandia frutescens(マメ科)は副腎ホルモン生合成を調節する選択的グルココルチコイド受容体作動薬(SEGRA)として作用すると抗鉱質コルチコイド特性を示す【Powered by NICT】

Sutherlandia frutescens modulates adrenal hormone biosynthesis, acts as a selective glucocorticoid receptor agonist (SEGRA) and displays anti-mineralocorticoid properties

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資料名：
巻： 202 ページ： 290-301 発行年： 2017年
JST資料番号： T0042A ISSN： 0378-8741 CODEN： JETHDA 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：オランダ (NLD) 言語：英語 (EN)

Sutherlandia frutescens(マメ科)は,ストレスおよび不安の治療に使用される伝統的なアフリカの薬用植物であるが,抗炎症特性を示した。研究はステロイド受容体相互作用を介して糖質コルチコイド生合成と炎症反応に及ぼすその影響へのS.frutescensの抗ストレスおよび抗炎症特性を結びつけることを目的とした。S.frutescens抽出物とsutherlandioside B(SUB),10と30μM,重要なステロイド産生酵素への影響をCOS-1細胞で分析した。影響も副腎H295R細胞モデルにおける基礎および刺激ホルモンレベルに及ぼすアッセイした。グルココルチコイド(GR)とミネラルコルチコイド受容体(MR)抽出物およびサブのトランス活性化及びトランス抑制に対するアゴニスト活性を調べた。CYP17A1活性とCYP21A2によるプロゲステロン変換に対する抽出物の阻害効果は有意であった。SUBは,CYP17A1と3β-HSD2を阻害し,CYP21A2に影響しなかった。H295R細胞では,SUBは,コルチゾールとアンドロゲン前駆体を有意に減少させた。抽出物はコルチゾールと全ステロイド産生(基礎および刺激)とその前駆体,デオキシコルチゾール,ミネラルコルチコイド代謝産物ホルスコリン刺激条件下で有意に減少と共にを減少させた。S.frutescens抽出物及びSUBはGRE駆動遺伝子発現を活性化することなく活性化MR仲介遺伝子転写も,NF-κB駆動遺伝子発現を抑制し,MRを介してアルドステロンの効果に拮抗しデータは,ステロイド産生酵素の阻害と副腎ホルモン生合成の調節へのS.frutescensの抗ストレス,抗炎症と抗高血圧作用との関係の証拠を提供する。S.frutescensとサブを示唆は分離した糖質コルチコイド特性は炎症と高血圧の治療における潜在的治療適用を明確に示した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

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生薬の薬理の基礎研究

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