フラックスメタミド:昆虫配位子ゲート塩化物チャンネルの特異的拮抗作用を介して作用する新規イソオキサゾリン殺虫剤【JST・京大機械翻訳】

Asahi Miho; Kobayashi Masaki; Kagami Takahiro; Nakahira Kunimitsu; Furukawa Yuki; Ozoe Yoshihisa

文献

J-GLOBAL ID：201802279509278699 整理番号：18A1997864

フラックスメタミド:昆虫配位子ゲート塩化物チャンネルの特異的拮抗作用を介して作用する新規イソオキサゾリン殺虫剤【JST・京大機械翻訳】

Fluxametamide: A novel isoxazoline insecticide that acts via distinctive antagonism of insect ligand-gated chloride channels

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資料名：
巻： 151 ページ： 67-72 発行年： 2018年
JST資料番号： C0793A ISSN： 0048-3575 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：オランダ (NLD) 言語：英語 (EN)

フルキサタミドは,Nissan化学工業(株)によって発見され,合成された新しい広いスペクトル殺虫剤である。フルキサタミドの作用様式を同定するために,最初に[3H]4′-エチニル-4-n-プロピルビシクロオルトベンゾアート(EBOB)結合アッセイを行った。フルキサタミドは,イエバエ頭部膜への[3H]EBOBの特異的結合を強く阻害し,フルキサタミドが昆虫γ-アミノ酪酸(GABA)-ゲート化塩素チャンネル(GABACls)に影響することを示唆した。次に,2電極電圧クランプ(TEVC)法を用いて,イエバエGABAClsとグルタミン酸塩ゲート塩化物チャンネル(GluCls)の拮抗作用を調べた。フルキサタミドは,ナノモル範囲でアフリカツメガエル卵母細胞で発現した両イオンチャンネルにおけるアゴニスト反応を阻害し,この殺虫剤がリガンド依存性塩化物チャンネル(LGCC)拮抗剤であることを示した。フィプロニルに敏感でない小褐色ウンカのフィプロニル感受性およびフィプロニル耐性株に対するフルキサタミドの殺虫剤およびLGCC拮抗薬の効力を評価した。フルキサタミドは,これらのフィプロニル感受性およびフィプロニル耐性節足動物害虫において両活性の類似レベルを示した。これらのデータは,フルキサタミドが既存の拮抗薬と異なる部位への結合により節足動物GABAClsの特異的拮抗作用を発揮することを示す。節足動物LGCCsに対するその顕著な作用とは対照的に,ラットGABACls及びヒトグリシン依存性塩化物チャンネルに対するフルキサタミドの拮抗活性はほとんど有意ではなく,フルキサタミドは哺乳類に対する節足動物に対して高い標的部位選択性を有することを示唆した。全体として,フルキサタミドは,標的部位レベルで哺乳類に対して優れた安全性を有する新しいタイプのLGCC拮抗剤殺虫剤である。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

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害虫に対する農薬

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