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J-GLOBAL ID：201802279599142559   整理番号：18A0904503

15-ヒドロキシステアリン酸ポリエチレングリコールエステルミセルの塩酸テルビナフィン点眼液角膜吸収への促進作用【JST・京大機械翻訳】

Promoting effects of macrogol 15 hydroxystearate micelles on corneal absorption of terbinafine hydrochloride

著者 (4件)： Zhou Tianyang (河南省眼科研究所河南省立眼科医院,鄭州,450003) ,  Xia Huiyun (河南省眼科研究所河南省立眼科医院,鄭州,450003) ,  He Jijun (河南省眼科研究所河南省立眼科医院,鄭州,450003) ,  Zhang Junjie (河南省眼科研究所河南省立眼科医院,鄭州,450003)
資料名： Zhonghua Shiyan Yanke Zazhi  (Zhonghua Shiyan Yanke Zazhi)
巻： 35  号： 11  ページ： 1009-1013  発行年： 2017年 
JST資料番号： C3116A  ISSN： 2095-0160  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： 中国 (CHN)  言語： 中国語 (ZH)

抄録/ポイント： 背景15-ヒドロキシステアリン酸ポリエチレングリコールエステル(HS15)は低毒性の新型非イオン型界面活性剤であり、難溶性薬物の可溶化に幅広く応用され、薬物の薬物の吸収を促進し、難溶性抗真菌薬物の眼局部投与後の角膜の伝達に役立っている。しかし、現在、その抗真菌薬である塩酸テルビナフィン(TH)の眼部応用後の促進吸収作用及び眼組織に対する刺激性はまだ不明である。目的HS15ミセル(HNMs)によるTHの角膜吸収促進作用及び局部刺激性を研究する。【方法】0.5%TH-HNMsを共溶媒法により調製し,ミセルのサイズおよびζ電位を光散乱粒度分析計で測定し,ミセル中のTHの蓄積および放出を,透過型電子顕微鏡(TEM)および高速液体クロマトグラフィー(HPLC)により測定した。5匹の健康な雄のニュージーランドホワイトウサギを,0.5%TH-HNMs点眼で刺激した。また、ニュージーランド白ウサギ90匹を選び、乱数表法を用いて無作為的に対照群と実験群に分け、いずれも右眼を投薬眼とした。実験群は50μlTH-HNMs点右眼を用い、対照群は50μl0.5%TH油剤点右眼を用いた。点眼後5,15,30,60,90,120,180,240,360分に,ウサギ耳静脈に4%ペントバルビタールナトリウム溶液を注射し,角膜組織を採取し,HPLC法により角膜組織中のTHの質量分率を測定した。【結果】TH-HNMsの平均粒子サイズは13.32nmで,多分散性は0.046,Zeta電位は-0.133mV,TH-HNMsは100%であった,そして,pH5.0のリン酸緩衝液での累積放出量は(95.20±3.20)%であり,そして,pH7.4の緩衝液での累積放出量は,それぞれ,(1.40±0.44)μg/g,(t=18.926,P=0.000)であった。実験グループのウサギの眼の投与後の薬物-時間曲線下面積(AUC)は360minで1292.25μg/(g・min)であり、対照グループの15.6倍である。【結語】TH-HNMsの調製技術は単純で,封入効率が高く,粒径が小さく,眼刺激性がなく,TH油剤と比較して,点眼はウサギ角膜のTHの吸収を有意に促進する。Data from Wanfang. Translated by JST【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 光散乱 ,  刺激性 ,  抗真菌薬 ,  局所投与 ,  高速液体クロマトグラフィー ,  ζ電位 ,  血中濃度-時間曲線下面積 ,  *角膜 ,  界面活性剤 ,  透過型電子顕微鏡 ,  粒径 ,  粒度分析 ,  可溶化 ,  *ミセル
準シソーラス用語： *点眼 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (9件)： Chemistry ,  pharmaceuticay ,  Drug delivery systems/methods ,  Polyethylene glycols/ pharmacokinetics ,  Micelles ,  Terbinafine hydrochloride/pharmacokinetics ,  Macrogol 15 hydroxystearate ,  Corneal absorption ,  Rabbit

分類 (2件)： 生物薬剤学(基礎)  (GY01021U) ,  ミセル  (CB11020N)

タイトルに関連する用語 (5件)： 酸 ,  塩酸テルビナフィン ,  点眼液 ,  角膜 ,  促進