文献

J-GLOBAL ID：201802279882674162   整理番号：18A0475364

in vivo抗炎症と抗TNF-α活性を有するナフチル N アシルヒドラゾンp38αMAPK阻害剤の発見【Powered by NICT】

Discovery of naphthyl-N-acylhydrazone p38α MAPK inhibitors with in vivo anti-inflammatory and anti-TNF-α activity

著者 (11件)： Freitas Rosana H. C. N. (Laboratorio de Avaliacao e Sintese de Substancias Bioativas (LASSBio), Instituto de Ciencias Biomedicas, Universidade Federal do Rio de Janeiro, Rio de Janeiro, Brazil) ,  Cordeiro Natalia M. (Laboratorio de Farmacologia da Dor e Inflamacao, ICB, UFRJ, Rio de Janeiro, Brazil) ,  Carvalho Patricia R. (Laboratorio de Farmacologia da Dor e Inflamacao, ICB, UFRJ, Rio de Janeiro, Brazil) ,  Alves Marina A. (Laboratorio de Avaliacao e Sintese de Substancias Bioativas (LASSBio), Instituto de Ciencias Biomedicas, Universidade Federal do Rio de Janeiro, Rio de Janeiro, Brazil) ,  Guedes Isabella A. (Grupo de Modelagem Molecular em Sistemas Biologicos (GMMSB), Laboratorio Nacional de Computacao Cientifica, Petropolis, Brazil) ,  Valerio Tayna S. (Laboratorio de Farmacologia da Dor e Inflamacao, ICB, UFRJ, Rio de Janeiro, Brazil) ,  Dardenne Laurent E. (Grupo de Modelagem Molecular em Sistemas Biologicos (GMMSB), Laboratorio Nacional de Computacao Cientifica, Petropolis, Brazil) ,  Lima Lidia M. (Laboratorio de Avaliacao e Sintese de Substancias Bioativas (LASSBio), Instituto de Ciencias Biomedicas, Universidade Federal do Rio de Janeiro, Rio de Janeiro, Brazil) ,  Barreiro Eliezer J. (Laboratorio de Avaliacao e Sintese de Substancias Bioativas (LASSBio), Instituto de Ciencias Biomedicas, Universidade Federal do Rio de Janeiro, Rio de Janeiro, Brazil) ,  Fernandes Patricia D. (Laboratorio de Farmacologia da Dor e Inflamacao, ICB, UFRJ, Rio de Janeiro, Brazil) ,  Fraga Carlos A. M. (Laboratorio de Avaliacao e Sintese de Substancias Bioativas (LASSBio), Instituto de Ciencias Biomedicas, Universidade Federal do Rio de Janeiro, Rio de Janeiro, Brazil)
資料名： Chemical Biology & Drug Design  (Chemical Biology & Drug Design)
巻： 91  号： 2  ページ： 391-397  発行年： 2018年 
JST資料番号： A1436A  ISSN： 1747-0277  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 蛋白質キナーゼは異なる慢性疾患を治療するための新しいプロトタイプの開発のための魅力的な治療標的を構成している。tinibsのような,いくつかの利用可能な薬物はチロシンキナーゼ阻害剤である一方,マイトジェン活性化蛋白質キナーゼ(MAPK)のような,セリン/トレオニンキナーゼの阻害剤はまだ薬になる臨床開発の段階の一つにおいていくつかの問題を克服しようとしている。,ここでは合成,in vitroキナーゼ阻害プロファイル,ドッキング研究,および動物モデルを用いた新しいナフチル N アシルヒドラゾン誘導体の抗炎症プロファイルの評価を報告した。試験した全ての化合物(3a d)はp38αMAPK阻害剤として特性化され,in vivoで抗炎症作用を示したが,LASSBio1824(3b)はp38αMAPK阻害剤として最良の性能を示し,IC_50=4.45μmであり,最も有望な抗炎症プロトタイプであり,経口投与後に良好なin vivo抗TNF-αプロファイルを持つことを示した。Copyright 2018 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： *TNFα ,  ドッキング ,  *消炎作用 ,  タンパク質キナーゼ ,  *MAPキナーゼ ,  経口投与 ,  キャラクタリゼーション
準シソーラス用語： 蛋白質キナーゼ阻害剤 ,  動物モデル ,  キナーゼ ,  チロシンキナーゼ阻害剤 ,  治療標的 ,  慢性疾患 ,  *阻害剤 ,  *p38α , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 抗炎症 ,  アンサンブルドッキング ,  キナーゼ阻害剤 ,  N アシルヒドラゾン ,  p38αMAPK

分類 (2件)： 酵素一般  (EB09010D) ,  酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W)

タイトルに関連する用語 (7件)： 抗炎症 ,  TNF-α ,  活性 ,  p38α ,  MAPK ,  阻害剤 ,  発見