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J-GLOBAL ID：201802280613619585   整理番号：18A0469205

1型カンナビノイド受容体におけるアロステリック配位子結合部位のin silicoマッピング【Powered by NICT】

In silico mapping of allosteric ligand binding sites in type-1 cannabinoid receptor

著者 (6件)： Sabatucci Annalaura (Faculty of Bioscience and Technology for Food Agriculture and Environment, University of Teramo, Teramo, Italy) ,  Tortolani Daniel (Faculty of Veterinary Medicine, University of Teramo, Teramo, Italy) ,  Dainese Enrico (Faculty of Bioscience and Technology for Food Agriculture and Environment, University of Teramo, Teramo, Italy) ,  Dainese Enrico (European Center for Brain Research (CERC)/Santa Lucia Foundation IRCCS, Rome, Italy) ,  Maccarrone Mauro (European Center for Brain Research (CERC)/Santa Lucia Foundation IRCCS, Rome, Italy) ,  Maccarrone Mauro (Department of Medicine, Campus Bio-Medico University of Rome, Rome, Italy)
資料名： Biotechnology and Applied Biochemistry  (Biotechnology and Applied Biochemistry)
巻： 65  号： 1  ページ： 21-28  発行年： 2018年 
JST資料番号： T0058A  ISSN： 0885-4513  CODEN： BABIEC  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 1型カンナビノイド受容体(CB_1)の結晶構造とこの目標のための新しい変調器の発見の最近の分解能はCB_1結合のための構造的必要条件を解明する可能性への道を開く,合理的薬物設計を容易にする。いくつかのケースでCB_1のオルソステリック部位を標的とする化合物は副作用を示した。アロステリックモジュレータはオルソステリック配位子の結合及び/又は有効性に影響を与えることによりこれらの副作用を潜在的に回避できた。CB_1の陽性アロステリックモジュレーターと陰性アロステリックモジュレーターとして作用する内因性および天然疎水性配位子に同じ受容体の最近発表された結晶構造のin silicoドッキング研究CB_1相同性モデルにおいて観察された異なる推定アロステリック結合部位に関する以前のデータを要約し,比較した。特に,大部分の試験した分子の標的脂質曝露ポケットを報告し,議論した。Copyright 2018 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： ドッキング ,  分解能 ,  *受容体 ,  相同性 ,  必要条件 ,  *結合部位 ,  疎水性 ,  モデル ,  脂質 ,  変調器 ,  結晶構造
準シソーラス用語： 内因性 ,  アロステリック調節因子 ,  合理的薬物設計 ,  *カンナビノイド受容体 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (3件)： アロステリックモジュレーター ,  CB1結合 ,  in silicoマッピング

分類 (3件)： 遺伝子操作  (EC02050B) ,  遺伝子発現  (EC02040Q) ,  細胞膜の受容体  (EF04030C)

タイトルに関連する用語 (4件)： カンナビノイド受容体 ,  配位子 ,  結合部位 ,  マッピング