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J-GLOBAL ID：201802281149583831   整理番号：18A0721214

N~1-ノニル-1,4-ジアミノブタンは光化学誘発血栓症モデルマウスにおける脳梗塞サイズを改善する【JST・京大機械翻訳】

N ¹-Nonyl-1,4-diaminobutane ameliorates brain infarction size in photochemically induced thrombosis model mice

著者 (9件)： Masuko Takashi (Laboratory of Physiology and Anatomy, School of Pharmacy, Nihon University, 7-7-1 Narashinodai, Funabashi, Chiba 274-8555, Japan) ,  Takao Koichi (Laboratory of Bioorganic Chemistry, Department of Pharmaceutical Sciences, Faculty of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences, Josai University, 1-1 Keyaki-dai, Sakado, Saitama 350-0295, Japan) ,  Samejima Keijiro (Translational Medical Research Center, Tokyo Metropolitan Institute of Medical Science, 2-1-6 Kamikitazawa, Setagaya-ku, Tokyo 156-8506, Japan) ,  Shirahata Akira (Faculty of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences, Josai University, 1-1 Keyaki-dai, Sakado, Saitama 350-0295, Japan) ,  Igarashi Kazuei (Amine Pharma Research Institute, Innovation Plaza at Chiba University, 1-8-15 Inohana, Chuo-ku, Chiba 260-0856, Japan) ,  Igarashi Kazuei (Graduate School of Pharmaceutical Sciences, Chiba University, 1-8-1 Inohana, Chuo-ku, Chiba 260-8675, Japan) ,  Casero Robert A. (The Sydney Kimmel Comprehensive Cancer Center at Johns Hopkins University, Baltimore MD21231, USA) ,  Kizawa Yasuo (Laboratory of Physiology and Anatomy, School of Pharmacy, Nihon University, 7-7-1 Narashinodai, Funabashi, Chiba 274-8555, Japan) ,  Sugita Yoshiaki (Laboratory of Bioorganic Chemistry, Department of Pharmaceutical Sciences, Faculty of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences, Josai University, 1-1 Keyaki-dai, Sakado, Saitama 350-0295, Japan)
資料名： Neuroscience Letters  (Neuroscience Letters)
巻： 672  ページ： 118-122  発行年： 2018年 
JST資料番号： W0118A  ISSN： 0304-3940  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ポリアミン酸化酵素,スペルミンオキシダーゼ(SMOX)及びN1-アセチルポリアミンオキシダーゼ(PAOX)の阻害剤を設計し,光化学的に誘導された血栓症(PIT)マウスモデルにおけるそれらの有効性を評価した。N~1-ノニル-1,4-ジアミノブタン(C9-4)及びN~1-トリデシル-1,4-ジアミノブタン(C13-4)は,両酵素の不可逆的阻害剤であるN1,N~4-ビス(2,3-ブタジエンイル)-1,4-ブタンジアミン(MDL72527)に匹敵する様式でPAOX及びSMOXの活性を競合的に阻害した。2つの化合物をPITモデルにおけるそれらの効果について試験した。C9-4の腹腔内(i.p.)および脳室内(i.c.v.)投与は梗塞容積を有意に減少させた。対照的に,C13-4は脳室内投与により脳梗塞の容積を減少させたが,腹腔内投与後には減少は観察されなかった。腹腔内投与により投与されたC9-4は,3mg/kg以上の用量で脳梗塞の量を有意に減少させ,5mg/kgまたは10mg/kgの用量は,最も強力な効果を示し,MDL72527およびN-ベンジルヒドロキシルアミンのような他の阻害剤の同等量より効果的であった。5mg/kgのC9-4の腹腔内注射は,12時間より長い治療的時間窓を提供した。本報告は,C9-4がポリアミン酸化酵素の強力な阻害剤であり,虚血性脳卒中の治療に使用される長い治療時間ウインドウを有する候補薬物のための有用なリード化合物であることを示す。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： ポリアミン ,  虚血 ,  オキシダーゼ ,  腹腔内投与 ,  脳室 ,  治療法 ,  投与 ,  腹腔 ,  脳卒中 ,  *梗塞 ,  *脳梗塞 ,  *血栓症
準シソーラス用語： 虚血性脳卒中 ,  マウスモデル ,  阻害剤 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： スペルミンオキシダーゼ ,  N1-アセチルポリアミンオキシダーゼ ,  ポリアミン ,  阻害剤 ,  脳卒中 ,  虚血-再潅流

分類 (3件)： 酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W) ,  その他の中枢神経系作用薬の基礎研究  (GW03120U) ,  神経の基礎医学  (GN01020W)

タイトルに関連する用語 (7件)： ジアミノブタン ,  光化学 ,  誘発 ,  血栓症 ,  モデルマウス ,  脳梗塞 ,  サイズ