光スプライシングによる薬剤学的に重要なビアリール類の無金属合成【JST・京大機械翻訳】

Kloss Florian; Kloss Florian; Neuwirth Toni; Haensch Veit G.; Hertweck Christian; Hertweck Christian

文献

J-GLOBAL ID：201802281258816187 整理番号：18A1994486

光スプライシングによる薬剤学的に重要なビアリール類の無金属合成【JST・京大機械翻訳】

Metal-Free Synthesis of Pharmaceutically Important Biaryls by Photosplicing

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資料名：
巻： 57 号： 44 ページ： 14476-14481 発行年： 2018年
JST資料番号： H0127B ISSN： 1433-7851 CODEN： ACIEAY 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：ドイツ (DEU) 言語：英語 (EN)

多くの医薬品は標的への結合に重要なビアリールモチーフを特徴とする。しかし,選択的交差カップリングのベンチマーク法は高毒性重金属触媒に依存し,医薬品の合成に好ましくない。一方,金属を含まないカップリング反応は過酷な条件を必要とし,選択性を欠いている可能性がある。単一カップリング生成物への光化学的アリール融合を指示する一時的な,痕跡のないスルホンアミドリンカーによる2つのフェニル基のテザリングを含む新しい,無金属交差カップリング反応について報告する。反応の完全な位置及び化学選択性は,ビアリール及び揮発性副産物にフラグメント化する環状中間体により合理的に説明できた。流動反応器を用いて,抗生物質,抗腫瘍,神経保護およびコレステロール低下剤ならびに抗関節炎性非ステロイド性抗炎症薬(NSAIDs)のような高収率での重要な治療のための多数の置換ビアリール構築ブロックを合成した。この新しい方法は,重要な鎮痛薬および制吐剤治療薬であるcannabノールの全合成に成功裏に使用された。また,世界中でトップブロックブスタ薬の間でランク付けされる,サルタン,降圧薬の調製に使用される重要なビルディングブロックの金属フリー合成についても報告する。この安全で便利なプロトコルは,広く使用されている金属依存性アリールクロスカップリング法に対する価値ある代替法である。Copyright 2018 Wiley Publishing Japan K.K. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

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付加反応,脱離反応

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