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J-GLOBAL ID：201802281290183827   整理番号：18A0259236

メチレンブルーの選ばれた構造類似体のモノアミンオキシダーゼ阻害性質【Powered by NICT】

The monoamine oxidase inhibition properties of selected structural analogues of methylene blue

著者 (8件)： Delport Anzelle (Pharmaceutical Chemistry, School of Pharmacy, North-West University, Private Bag X6001, Potchefstroom 2520, South Africa) ,  Delport Anzelle (Centre of Excellence for Pharmaceutical Sciences, North-West University, Private Bag X6001, Potchefstroom 2520, South Africa) ,  Harvey Brian H. (Centre of Excellence for Pharmaceutical Sciences, North-West University, Private Bag X6001, Potchefstroom 2520, South Africa) ,  Harvey Brian H. (Pharmacology, School of Pharmacy, North-West University, Private Bag X6001, Potchefstroom 2520, South Africa) ,  Petzer Anel (Pharmaceutical Chemistry, School of Pharmacy, North-West University, Private Bag X6001, Potchefstroom 2520, South Africa) ,  Petzer Anel (Centre of Excellence for Pharmaceutical Sciences, North-West University, Private Bag X6001, Potchefstroom 2520, South Africa) ,  Petzer Jacobus P. (Pharmaceutical Chemistry, School of Pharmacy, North-West University, Private Bag X6001, Potchefstroom 2520, South Africa) ,  Petzer Jacobus P. (Centre of Excellence for Pharmaceutical Sciences, North-West University, Private Bag X6001, Potchefstroom 2520, South Africa)
資料名： Toxicology and Applied Pharmacology  (Toxicology and Applied Pharmacology)
巻： 325  ページ： 1-8  発行年： 2017年 
JST資料番号： H0532A  ISSN： 0041-008X  CODEN： TXAPA  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： チオニン染料,メチレンブルー(MB),モノアミンオキシダーゼ(MAO)A,少なくとも部分的に,ヒトにおけるその抗うつ効果を媒介するかもしれないという性質と動物の強力な阻害剤である。MBによるMAO-Aの中枢性抑制もMBは選択的セロトニン再取り込み阻害薬と組み合わせて使用したときに生じるセロトニン毒性(ST)に関連している。構造類似体とMBの主代謝産物,アズールBもMAO酵素を阻害し,MAO-Aイソ型の特異性を示す全ての化合物に報告されている。MB類似体によるMAO阻害の構造活性相関(SARs)を拡張するために,本研究は五MB類似体のヒトMAO阻害特性:ニュートラルレッド,ナイルブルー,メチレンブルー,クレシルバイオレットと1,9 ジメチルメチレンブルーを調べた。MBと同様に,これらの類似体は,MB(IC_50=0.07μM)と比較して,より高い活性阻害を示すクレシルバイオレット(IC_50=0.0037μM),ナイルブルー(IC_50=0.0077μM)と1,9 ジメチルメチレンブルー(IC_50=0.018μM)との特異的MAO-A阻害剤である。ナイルブルーもIC_50値が0.012μMの強力なMAO-B阻害剤である。結果から,非チオニンMB類似体(例えばクレシルバイオレットとナイルブルー)も強力なMAO阻害,薬理学的研究におけるこれらの化合物を使用したとき考慮すべき特性を示す可能性があると結論できる。クレシルバイオレットとナイルブルーのようなBenzophenoxazinesであるSTの潜在的リスク,フェノチアジン(例えばMB)と同様に,高い効力MAO-A阻害剤の代表Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 構造活性相関 ,  代謝産物 ,  染料 ,  ヒト ,  毒性 ,  薬理学 ,  *モノアミンオキシダーゼ ,  *類似物質 ,  窒素複素環化合物 ,  芳香族アミン ,  酸素複素環化合物 ,  芳香族縮合化合物 ,  オキソニウム ,  第一アミン ,  第三アミン ,  キノイド化合物 ,  インモニウム ,  フェノール類 ,  スルホニウム ,  硫黄複素環化合物
準シソーラス用語： アイソフォーム ,  阻害剤 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： メチレンブルー ,  ナイルブルー ,  クレジルバイオレット ,  モノアミンオキシダーゼ(MAO) ,  MAO ,  阻害

分類 (3件)： 有機化合物の毒性  (GZ02030Y) ,  酵素生理  (EJ02020P) ,  金属及び金属化合物の毒性  (GZ02022V)

物質索引 (5件)： クレシルバイオレット ,  ナイルブルー ,  セロトニン ,  チオニン ,  メチレンブルー

タイトルに関連する用語 (5件)： メチレンブルー ,  類似体 ,  モノアミンオキシダーゼ ,  阻害 ,  性質