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J-GLOBAL ID：201802281313168826   整理番号：18A0351325

放出-球状化と被覆による高薬物負荷徐放性ペレットの生産のための部分的に加水分解したポリビニルアルコールの使用:in vitroおよびin vivo評価【Powered by NICT】

The use of partially hydrolysed polyvinyl alcohol for the production of high drug-loaded sustained release pellets via extrusion-spheronisation and coating: In vitro and in vivo evaluation

著者 (10件)： Verstraete G. (Laboratory of Pharmaceutical Technology, Ghent University, Ghent, Belgium) ,  De Jaeghere W. (Laboratory of Pharmaceutical Technology, Ghent University, Ghent, Belgium) ,  Vercruysse J. (Laboratory of Pharmaceutical Technology, Ghent University, Ghent, Belgium) ,  Grymonpre W. (Laboratory of Pharmaceutical Technology, Ghent University, Ghent, Belgium) ,  Vanhoorne V. (Laboratory of Pharmaceutical Technology, Ghent University, Ghent, Belgium) ,  Stauffer F. (Laboratory of Process Analytical Technology, Ghent University, Ghent, Belgium) ,  De Beer T. (Laboratory of Process Analytical Technology, Ghent University, Ghent, Belgium) ,  Bezuijen A. (Department Civil Engineering, Ghent University, Ghent, Belgium) ,  Remon J.P. (Laboratory of Pharmaceutical Technology, Ghent University, Ghent, Belgium) ,  Vervaet C. (Laboratory of Pharmaceutical Technology, Ghent University, Ghent, Belgium)
資料名： International Journal of Pharmaceutics  (International Journal of Pharmaceutics)
巻： 517  号： 1-2  ページ： 88-95  発行年： 2017年 
JST資料番号： A0285B  ISSN： 0378-5173  CODEN： IJPHD  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 部分加水分解ポリビニルアルコール(PVA)は高アセトアミノフェンとメトホルミン塩酸濃度(>70%, w/w)のペレット生産のためのペレット化助剤として評価した。種々の薬物濃度とPVA/微結晶セルロース(MCC)比を含む混合物は乾燥粉末としてまたは水溶液として押出-球形化,PVAの添加後のどちらかによって処理した。最後に,高薬物負荷メトホルミンペレットはメタクリル酸共重合体(Eudragit NM30D)で被覆し,in vitroおよびin vivoでのそれらの持続的放出能を評価した。湿重量の塑性指数は処方へのPVAの添加によって増加したが,これは強化された押出-球形化特性における,高薬物負荷でももたらした。MCC濃度はPVAを添加することにより成功裡に低下させたが,定式化におけるMCCの包含が押出中のPVAの粘着性効果に関連する問題を克服するのに不可欠である。全体として,PVAの添加は乾燥添加より優れており,高い機械的強度と狭い粒径分布を有するペレットが得られた。87%(w/w)塩酸メトホルミンを含むペレットは20%(w/w)塗料を積層し,70%の最終薬物負荷(w/w)徐放性ペレットを得た。さらに,Glucophage SR参照定式化との差は観察されなかったとして高い薬物含有量のPVAベースペレットの持続的放出特性をin vivoで確認した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 機械的強度 ,  塩酸 ,  *加水分解 ,  *ポリビニルアルコール ,  水溶液 ,  粒度分布 ,  *球状化 ,  ペレタイジング ,  塗料 ,  *ペレット ,  定式化
準シソーラス用語： 粘着性 ,  *徐放 ,  *徐放性 ,  *薬物負荷 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： 押出球形化 ,  ペレット化支援 ,  ポリビニルアルコール ,  高薬物負荷 ,  Pellets ,  徐放性

分類 (3件)： 生物薬剤学(基礎)  (GY01021U) ,  生物薬剤学(臨床)  (GY01022L) ,  固形製剤  (GY02030V)

タイトルに関連する用語 (8件)： 放出 ,  球状化 ,  薬物負荷 ,  徐放性 ,  ペレット ,  加水分解 ,  ポリビニルアルコール ,  評価