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J-GLOBAL ID:201802281399220910   整理番号:18A1709943

酵母由来β-(1,3)-D-グルカン粒子に封入されたT6合成化合物のin vitro抗リーシュマニア活性【JST・京大機械翻訳】

In vitro anti-Leishmania activity of T6 synthetic compound encapsulated in yeast-derived β-(1,3)-d-glucan particles
著者 (19件):
資料名:
巻: 119  ページ: 1264-1275  発行年: 2018年 
JST資料番号: T0898A  ISSN: 0141-8130  CODEN: IJBMDR  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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本研究の目的は,Saccharomyces cerevisiae(GPs)の細胞壁によって主に構成され,Leishmania infantumに対するそれらの個々の活性と複合活性を研究するために,合成化合物,4-[(2E)-N′-(2,2′-ビチエニル-5-メチレン)hydra-zinecarbonyl]-6,7-ジヒドロ-1-フェニル-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリダジン-7-オン(T6))をカプセル化することであった。T6の作用機構も調べた。著者らの結果は,プロマスチゴート(IC50=2.5μg/mL)と細胞内アマスチゴート(IC50=1.23μg/mL)の両方においてT6化合物の活性を示した。また,T6化合物がGPにカプセル化されたとき,細胞内アマスチゴート型(IC50=8.20μg/mL)に対する活性も見出された。もう一つの興味深い発見は,GPにカプセル化されたT6がT6化合物単独(IC50=2.27μg/mL)と比較して,J774A1マクロファージ毒性(CC50≧18.53μg/mL)の有意な減少を示したという事実であった。電子顕微鏡および生化学的方法により,L.infantumのプロマスチゴート型におけるT6の活性がROS産生の増加,細胞収縮,ホスファチジルセリン曝露およびDNA断片化のようなアポトーシスによる細胞死のイベントにより特徴付けられることを検証した。T6は有望な抗リーシュマニア化合物と考えられ,薬物カプセル化に対するGPの使用は新しい効果的で毒性の少ない製剤の開発に対する興味深いアプローチであると結論した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (1件):
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抗原虫薬・駆虫薬の基礎研究 
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