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J-GLOBAL ID：201802281702080433   整理番号：18A0256388

増強SLC輸送体活性:新たな薬物発見の機会【Powered by NICT】

Potentiating SLC transporter activity: Emerging drug discovery opportunities

著者 (4件)： Rives Marie-Laure (Molecular and Cellular Pharmacology, Discovery Sciences, Janssen R&D, San Diego, CA 92121, United States) ,  Javitch Jonathan A. (Department of Psychiatry, College of Physicians and Surgeons, Columbia University, New York, NY 10032, United States) ,  Javitch Jonathan A. (Department of Pharmacology, College of Physicians and Surgeons, Columbia University, New York, NY 10032, United States) ,  Wickenden Alan D. (Molecular and Cellular Pharmacology, Discovery Sciences, Janssen R&D, San Diego, CA 92121, United States)
資料名： Biochemical Pharmacology  (Biochemical Pharmacology)
巻： 135  ページ： 1-11  発行年： 2017年 
JST資料番号： B0128A  ISSN： 0006-2952  CODEN： BCPCA6  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 細胞膜の完全性を維持することは,環境からの代謝活性と遺伝情報を保護するために重要である。,水,栄養素,ホルモンおよび多くの薬剤などの重要な化学物質の膜を通しての輸送の調節は,細胞ホメオスタシスおよび生理的過程に重要である。二つの主要な輸送体スーパーファミリーは排出輸送体として機能する主にATP結合カセット(ABC)輸送体,溶質キャリア(SLC)輸送体である。SLC輸送体はほぼ400の異なるヒト輸送体遺伝子と52遺伝子ファミリーを含んでいる。長い探究されつつあるが,SLC輸送体は新たな薬物標的クラスといくつかの承認された阻害剤の分子標的,うつ病に対する選択的セロトニン再取り込み阻害薬(SSRI)と糖尿病のためのナトリウム/グルコース共輸送体(SGLT2)阻害剤などである。興味深いことが,多くのヒトSLCトランスポーターの機能喪失変異は,メンデル遺伝病に関連しているが,SLC輸送体活性化剤の報告は少ないが登場したと,阻害剤のみが臨床研究に進められてきた。本解説では,SLC輸送体機能を増強,直接作用増強剤からの転写,翻訳または輸送の変調器のためのいくつかの戦略を検討した。SLC輸送体機能の構造的および分子的基礎とSLC発現を調節し,これらの新たな知見は,SLC輸送体増強剤の発見の機会を記述する経路と機構の理解に向けた最近の進展をレビューした。最後に,様々なアプローチに関連した挑戦を強調し,治療可能性を有するSLC増強剤の探索を促進するであろう将来の方向についてのいくつかの考察を提供する。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 細胞膜 ,  ナトリウム ,  *ヒト ,  栄養素 ,  ホルモン ,  治療法 ,  ホメオスタシス ,  変異 ,  化学物質 ,  糖尿病 ,  遺伝子 ,  ヘキソース ,  アルドース
準シソーラス用語： トランスポータ ,  阻害剤 ,  *輸送体 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： SLC ,  グルタミン酸 ,  モノアミン ,  トランスポーター ,  Potentiator

分類 (1件)： 細胞膜の輸送  (EF04020R)

物質索引 (1件)： グルコース

タイトルに関連する用語 (7件)： 増強 ,  SLC ,  輸送体 ,  活性 ,  薬物 ,  発見 ,  機会