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J-GLOBAL ID:201802281897520724   整理番号:18A0267816

NO供与体特性を有するレズベラトロル誘導体の合成,抗血小板および抗血栓作用【Powered by NICT】

Synthesis, antiplatelet and antithrombotic activities of resveratrol derivatives with NO-donor properties
著者 (7件):
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巻: 27  号: 11  ページ: 2450-2453  発行年: 2017年 
JST資料番号: W0248A  ISSN: 0960-894X  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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レスベラトロール(RVT)は心血管系に対して保護効果を持つスチルベンである;が,低バイオアベイラビリティと高速代謝を含む欠点は,その有効性を制限している。本研究では,一酸化窒素(NO)放出特性を持つ新しいレスベラトロール誘導体,血小板凝集とin vivo抗血栓効果を阻害する能力について述べた。化合物(4a f)はin vitroでNOを放出し,24.1%~27.4%の範囲のレベルにすることができた。すべての化合物(2a~fと4a~f)は作動薬ADP,コラーゲンとアラキドン酸として用いた血小板凝集阻害を示した。最も活性な化合物(4f)はアセチルサリチル酸(ASA)と比較して減少する出血時間を示し,in vivoで血栓塞栓症イベントに対する80%までを保護した。これらの知見は,ハイブリッドレスベラトロールフロキサン(4f)は血小板凝集と血栓塞栓イベントを予防できる新しいリード化合物であることを示唆した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】
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薬物の合成 
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