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J-GLOBAL ID：201802281932494169   整理番号：18A0329427

潜在的抗増殖剤としての新規1,2-ジヒドロ-4-ヒドロキシ-2-オキソキノリン-3-カルボアミド誘導体の設計,合成およびドッキング研究【Powered by NICT】

Design, synthesis and docking studies of novel 1,2-dihydro-4-hydroxy-2-oxoquinoline-3-carboxamide derivatives as a potential anti-proliferative agents

著者 (8件)： Banu Saleha (Organic Chemistry Division II (CPC), CSIR-Indian Institute of Chemical Technology, Tarnaka, Hyderabad, 500007, India) ,  Bollu Rajitha (Organic Chemistry Division II (CPC), CSIR-Indian Institute of Chemical Technology, Tarnaka, Hyderabad, 500007, India) ,  Bantu Rajashaker (Organic Chemistry Division II (CPC), CSIR-Indian Institute of Chemical Technology, Tarnaka, Hyderabad, 500007, India) ,  Nagarapu Lingaiah (Organic Chemistry Division II (CPC), CSIR-Indian Institute of Chemical Technology, Tarnaka, Hyderabad, 500007, India) ,  Polepalli Sowjanya (Center for Chemical Biology, CSIR-Indian Institute of Chemical Technology, Tarnaka, Hyderabad, 500007, India) ,  Jain Nishant (Center for Chemical Biology, CSIR-Indian Institute of Chemical Technology, Tarnaka, Hyderabad, 500007, India) ,  Vangala Radhika (Molecular Modeling and Medicinal Chemistry Group, Department of Chemistry, Osmania University, Tarnaka, Hyderabad, 500007, India) ,  Manga Vijjulatha (Molecular Modeling and Medicinal Chemistry Group, Department of Chemistry, Osmania University, Tarnaka, Hyderabad, 500007, India)
資料名： European Journal of Medicinal Chemistry  (European Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 125  ページ： 400-410  発行年： 2017年 
JST資料番号： E0845A  ISSN： 0223-5234  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 4-ヒドロキシ-1-メチル-2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-3-カルボアミドハイブリッド8a Lの新シリーズを置換N フェニルピペラジンおよびピペリジンを有するペプチドカップリング剤良好ないし優秀な収率でを用いて設計し,合成した。合成した化合物はPANC1,HeLaとMDA-MB-231に対するそれらのin vitro抗増殖活性を評価した。化合物8d,8e,8f,8g,8hおよび8KはGI_50値0.15~1.4μMの範囲でかなりの抗増殖活性を示した。構造と抗増殖活性相関は,チューブリン蛋白質に対する活性化合物のin silico分子ドッキング研究により支持された。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： *ドッキング ,  リンタンパク質 ,  窒素複素環化合物
準シソーラス用語： 分子ドッキング ,  活性化剤 ,  抗増殖活性 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： ロキニメックス ,  12-ジヒドロ-4-ヒドロキシ-2-オキソキノリン 3カルボキサミド類 ,  ピペラジン ,  抗増殖 ,  多発性硬化症 ,  細胞株および分子モデリング

分類 (1件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

物質索引 (1件)： ピペリジン

タイトルに関連する用語 (6件)： 抗増殖剤 ,  カルボアミド ,  誘導体 ,  設計 ,  ドッキング ,  研究