文献

J-GLOBAL ID：201802283148542901   整理番号：18A0817804

選択的トポイソメラーゼIIα標的抗癌剤としての新しいヒドロキシおよびクロロ置換2,4-ジフェニル5H-クロメノ[4,3-b]ピリジン類の合成およびSAR研究【JST・京大機械翻訳】

Synthesis and SAR study of new hydroxy and chloro-substituted 2,4-diphenyl 5H-chromeno[4,3-b]pyridines as selective topoisomerase IIα-targeting anticancer agents

著者 (9件)： Magar Til Bahadur Thapa (College of Pharmacy, Yeungnam University, Gyeongsan 38541, Republic of Korea) ,  Seo Seung Hee (College of Pharmacy, Graduate School of Pharmaceutical Sciences, Ewha Womans University, Seoul 120-750, Republic of Korea) ,  Kadayat Tara Man (College of Pharmacy, Yeungnam University, Gyeongsan 38541, Republic of Korea) ,  Jo Hyunji (College of Pharmacy, Graduate School of Pharmaceutical Sciences, Ewha Womans University, Seoul 120-750, Republic of Korea) ,  Shrestha Aarajana (College of Pharmacy, Yeungnam University, Gyeongsan 38541, Republic of Korea) ,  Bist Ganesh (College of Pharmacy, Yeungnam University, Gyeongsan 38541, Republic of Korea) ,  Katila Pramila (College of Pharmacy, Yeungnam University, Gyeongsan 38541, Republic of Korea) ,  Kwon Youngjoo (College of Pharmacy, Graduate School of Pharmaceutical Sciences, Ewha Womans University, Seoul 120-750, Republic of Korea) ,  Lee Eung-Seok (College of Pharmacy, Yeungnam University, Gyeongsan 38541, Republic of Korea)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 26  号： 8  ページ： 1909-1919  発行年： 2018年 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 抗癌剤を標的とする潜在的トポイソメラーゼIIα(topo IIα)を開発する著者らの努力の一部として,新しい一連のヒドロキシ及びクロロ置換2,4-ジフェニル5H-クロメン[4,3-b]ピリジンを系統的に設計した。全18化合物を合成し,topo IおよびIIαの機能を阻害する能力およびヒト乳房(T47D),結腸直腸(HCT15)および頚部(HeLa)癌細胞の増殖を阻害する能力を試験した。化合物11を除いて,試験した全ての化合物は選択的topo IIα阻害活性を示した。化合物8-18,22,24および25は,陽性対照,エトポシドより優れたtopo IIα阻害活性を示した。ほとんどの化合物は,それらの抗増殖活性において参照化合物より優れているように見えた。構造活性相関(SAR)研究は,優れたtopo IIα阻害と抗増殖活性のために中心ピリジンの4位にヒドロキシフェニル基を置くことがより良いことを示した。同様に,ピリジン環の2-および4-位置における3′-または4′-ヒドロキシフェニル置換は,2′-置換よりも良好な活性に対して重要である。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 構造活性相関 ,  *抗腫瘍薬 ,  人乳 ,  腫瘍細胞 ,  窒素複素環化合物 ,  脂環式化合物 ,  ラクトン ,  フェノール類 ,  配糖体 ,  オレフィン化合物 ,  ピラノシド ,  グルコシド ,  フェノールエーテル ,  芳香族縮合化合物
準シソーラス用語： 抗増殖活性 ,  阻害活性 ,  結腸直腸 ,  *構造活性相関研究 ,  *トポイソメラーゼIIα , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 抗癌剤 ,  5H-クロメノ[43-b]ピリジン類 ,  ヒドロキシルおよび塩素置換 ,  選択的トポイソメラーゼIIα阻害 ,  SAR研究

分類 (2件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W)

物質索引 (2件)： ピリジン ,  エトポシド

タイトルに関連する用語 (9件)： トポイソメラーゼIIα ,  標的 ,  抗癌剤 ,  置換 ,  ジフェニル ,  クロメ ,  ピリジン類 ,  SAR ,  研究