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J-GLOBAL ID：201802283320254002   整理番号：18A1591419

Alzheimer病におけるシグマ-1親和性を有する神経原性および神経保護性ドネペジル-フラボノイドハイブリッドおよび鍵酵素の阻害【JST・京大機械翻訳】

Neurogenic and neuroprotective donepezil-flavonoid hybrids with sigma-1 affinity and inhibition of key enzymes in Alzheimer’s disease

著者 (16件)： Estrada Valencia Martin (Instituto de Quimica Medica, Consejo Superior de Investigaciones Cientificas (IQM-CSIC), C/ Juan de la Cierva 3, 28006, Madrid, Spain) ,  Herrera-Arozamena Clara (Instituto de Quimica Medica, Consejo Superior de Investigaciones Cientificas (IQM-CSIC), C/ Juan de la Cierva 3, 28006, Madrid, Spain) ,  de Andres Lucia (Instituto de Quimica Medica, Consejo Superior de Investigaciones Cientificas (IQM-CSIC), C/ Juan de la Cierva 3, 28006, Madrid, Spain) ,  Perez Concepcion (Instituto de Quimica Medica, Consejo Superior de Investigaciones Cientificas (IQM-CSIC), C/ Juan de la Cierva 3, 28006, Madrid, Spain) ,  Morales-Garcia Jose A. (Instituto de Investigaciones Biomedicas “Alberto Sols”, Consejo Superior de Investigaciones Cientificas (IIB-CSIC), C/Arturo Duperier 4, 28029, Madrid, Spain) ,  Morales-Garcia Jose A. (Centro de Investigacion Biomedica en Red Sobre Enfermedades Neurodegenerativas (CIBERNED), C/ Valderrebollo 5, 28031, Madrid, Spain) ,  Morales-Garcia Jose A. (Departamento de Biologia Celular, Facultad de Medicina, Universidad Complutense de Madrid, 28040, Madrid, Spain) ,  Perez-Castillo Ana (Instituto de Investigaciones Biomedicas “Alberto Sols”, Consejo Superior de Investigaciones Cientificas (IIB-CSIC), C/Arturo Duperier 4, 28029, Madrid, Spain) ,  Perez-Castillo Ana (Centro de Investigacion Biomedica en Red Sobre Enfermedades Neurodegenerativas (CIBERNED), C/ Valderrebollo 5, 28031, Madrid, Spain) ,  Ramos Eva (Departamento de Farmacologia y Toxicologia, Facultad de Veterinaria, Universidad Complutense de Madrid, 28040, Madrid, Spain) ,  Romero Alejandro (Departamento de Farmacologia y Toxicologia, Facultad de Veterinaria, Universidad Complutense de Madrid, 28040, Madrid, Spain) ,  Vina Dolores (Center for Research in Molecular Medicine and Chronic Diseases (CIMUS), Universidad de Santiago de Compostela, 15782, Santiago de Compostela, Spain) ,  Yanez Matilde (Departamento de Farmacologia, Facultad de Farmacia, Universidad de Santiago de Compostela, 15782, Santiago de Compostela, Spain) ,  Laurini Erik (Molecular Simulation Engineering (MOSE) Laboratory, Department of Engineering and Architecture (DEA), University of Trieste, 34127 Trieste, Italy) ,  Pricl Sabrina (Molecular Simulation Engineering (MOSE) Laboratory, Department of Engineering and Architecture (DEA), University of Trieste, 34127 Trieste, Italy) ,  Rodriguez-Franco Maria Isabel (Instituto de Quimica Medica, Consejo Superior de Investigaciones Cientificas (IQM-CSIC), C/ Juan de la Cierva 3, 28006, Madrid, Spain)
資料名： European Journal of Medicinal Chemistry  (European Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 156  ページ： 534-553  発行年： 2018年 
JST資料番号： E0845A  ISSN： 0223-5234  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 本研究において,アセチルコリンエステラーゼ(AChE),5-リポキシゲナーゼ(5-LOX)及びモノアミンオキシダーゼ(MAOs)のようなAlzheimer病(AD)におけるシグマ-1受容体(σ_1R)のナノモル親和性及び重要酵素の阻害を示す神経原性及び神経保護ドネペジル-フラボノイドハイブリッド(DFHs)について述べた。一般的に,新しい化合物はフリーラジカル種を捕捉し,脳透過性であり,ミトコンドリア酸化ストレスに対して神経細胞を保護すると予測されている。N-(2-(1-ベンジルピペリジン-4-イル)エチル)-6,7-ジメトキシ-4-オキソ-4H-chromene-2-カルボアミド(18))は,σ_1R,AChE,5-LOX,MAO-AおよびMAO-Bにおける興味深い生物学的プロファイルのために強調される。表現型アッセイにおいて,それはミトコンドリア酸化ストレスに対する神経細胞系を保護し,神経幹細胞のニューロン表現型への成熟を促進し,それは神経組織の修復に寄与する可能性がある。AChE,5-LOXおよびσ_1Rにおける18の分子モデリング研究は,これらの蛋白質との主な相互作用を明らかにした。それは,新しいより効率的なDFHsの最適化においてさらに活用されるであろう。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： ミトコンドリア ,  *Alzheimer病 ,  酸化ストレス ,  アセチルコリンエステラーゼ ,  ラジカル ,  モノアミンオキシダーゼ ,  表現型 ,  最適化 ,  タンパク質 ,  リポキシゲナーゼ ,  ニューロン ,  相互作用
準シソーラス用語： *神経保護 ,  5-リポキシゲナーゼ ,  *神経 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (7件)： ドネペジル-フラボノイドハイブリッド ,  神経形成 ,  神経保護 ,  シグマ受容体 ,  ヒトアセチルコリンエステラーゼ ,  ヒト5-リポキシゲナーゼ ,  ヒトモノアミンオキシダーゼ

分類 (2件)： その他の中枢神経系作用薬の基礎研究  (GW03120U) ,  酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W)

タイトルに関連する用語 (5件)： Alzheimer病 ,  親和性 ,  神経 ,  ドネペジル ,  阻害