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J-GLOBAL ID：201802283584827421   整理番号：18A0262015

わずか3正電荷を持つポリミキシン誘導体の構造-活性研究は強い抗菌活性を有する新しいクラスの化合物を明らかにする【Powered by NICT】

Structure-activity studies on polymyxin derivatives carrying three positive charges only reveal a new class of compounds with strong antibacterial activity

著者 (5件)： Vaara Martti (Northern Antibiotics Ltd., FI-02150 Espoo, Finland) ,  Vaara Martti (Division of Clinical Microbiology, Helsinki University Hospital, FI-00029 Helsinki, Finland) ,  Vaara Martti (Department of Bacteriology and Immunology, Helsinki University Medical School, FI-00014 Helsinki, Finland) ,  Vaara Timo (Northern Antibiotics Ltd., FI-02150 Espoo, Finland) ,  Tyrrell Jonathan M. (Department of Medical Microbiology & Infectious Disease, Institute of Infection & Immunity, UGW Main Building, Heath Park Campus, Cardiff, Wales, UK)
資料名： Peptides (N.Y.)  (Peptides (N.Y.))
巻： 91  ページ： 8-12  発行年： 2017年 
JST資料番号： W0486A  ISSN： 0196-9781  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 近年は改善されたポリミキシンを開発する関心の高まりをもたらした。現在使用されているポリミキシン,ポリミキシンBとコリスチン(ポリミキシンE)は,三の陽性電荷を有する環状ヘプタペプチド,二正電荷を持つ線形「パンハンドル」部分,と脂肪酸アシル尾部を有することをペンタカチオン性リポペプチドである。残念なことに,それらの臨床使用は,それらの顕著な腎毒性による影である。著者らは以前に,線形部分の正電荷を欠くポリミキシン誘導体NAB739を開発した。誘導体はカニクイザルにおけるポリミキシンBよりも良耐容性であり,ポリミキシンBとは対照的に,サルおよびラットにおける尿中に排せつした。ここでは,三正電荷のみを含む17種の誘導体の更なる構造活性相関(SAR)研究を行った。NAB815により例示されるように,環状部分でのみ二正電荷を著しく抗菌クラスを発見した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 構造活性相関 ,  排泄 ,  腎毒性 ,  線形性 ,  緑膿菌 ,  *抗細菌作用 ,  *電荷 ,  カニクイザル ,  忍容性
準シソーラス用語： リポペプチド ,  環状 ,  コリスチン ,  ポリミキシンB ,  *ポリミキシン類 ,  *正電荷 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (8件)： NAB739NAB815 ,  Escherichia coli ,  Klebsiella pneumoniae ,  アシネトバクター・バウマンニ ,  緑膿菌 ,  尿への排せつ ,  腎毒性 ,  HK-2

分類 (3件)： 生物学的機能  (EB03040U) ,  遺伝子発現  (EC02040Q) ,  分子構造  (EB03020Y)

タイトルに関連する用語 (7件)： 正電荷 ,  ポリミキシン ,  誘導体 ,  活性 ,  研究 ,  抗菌活性 ,  クラス