文献

J-GLOBAL ID：201802283780281523   整理番号：18A0484504

慢性すい炎の治療のための二重側鎖を持つ非secosteriodalビタミンD受容体配位子の設計,合成および生物学的評価【Powered by NICT】

Design, synthesis and biological evaluation of non-secosteriodal vitamin D receptor ligand bearing double side chain for the treatment of chronic pancreatitis

著者 (6件)： Kang Zi-Sheng (State Key Laboratory of Natural Medicines and Jiangsu Key Laboratory of Drug Discovery for Metabolic Diseases, Center of New Drug Discovery, China Pharmaceutical University, 24 Tong Jia Xiang, Nanjing, 210009, China) ,  Wang Cong (State Key Laboratory of Natural Medicines and Jiangsu Key Laboratory of Drug Discovery for Metabolic Diseases, Center of New Drug Discovery, China Pharmaceutical University, 24 Tong Jia Xiang, Nanjing, 210009, China) ,  Han Xiao-Lin (State Key Laboratory of Natural Medicines and Jiangsu Key Laboratory of Drug Discovery for Metabolic Diseases, Center of New Drug Discovery, China Pharmaceutical University, 24 Tong Jia Xiang, Nanjing, 210009, China) ,  Du Jun-Jie (State Key Laboratory of Natural Medicines and Jiangsu Key Laboratory of Drug Discovery for Metabolic Diseases, Center of New Drug Discovery, China Pharmaceutical University, 24 Tong Jia Xiang, Nanjing, 210009, China) ,  Li Yan-Yi (State Key Laboratory of Natural Medicines and Jiangsu Key Laboratory of Drug Discovery for Metabolic Diseases, Center of New Drug Discovery, China Pharmaceutical University, 24 Tong Jia Xiang, Nanjing, 210009, China) ,  Zhang Can (State Key Laboratory of Natural Medicines and Jiangsu Key Laboratory of Drug Discovery for Metabolic Diseases, Center of New Drug Discovery, China Pharmaceutical University, 24 Tong Jia Xiang, Nanjing, 210009, China)
資料名： European Journal of Medicinal Chemistry  (European Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 146  ページ： 541-553  発行年： 2018年 
JST資料番号： E0845A  ISSN： 0223-5234  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 慢性すい炎(CP)は線維組織による機能性すい組織の進行性置換を特徴とする重篤な疾患である。ビタミンD受容体(VDR)は,CPの発症に重要な役割を果たし,それは活性化膵臓星状細胞(PSCs)における細胞外マトリックス(ECM)の過剰な沈着を阻害するからである。ここで,新規な一連の非secosteriodal VDR配位子を設計,合成し,それらのVDR親和性と抗線維症活性を評価した。強力な化合物9cの同定は,構造最適化,ウエスタンブロットおよびqPCRアッセイにおけるECM沈着および線維性遺伝子発現を阻害する上であった。更なる検討の結果,化合物9cは,血清カルシウムの増加,高カルシウム血症を引き起こす可能性があるなしにin vivoで膵臓線維症を阻害することを明らかにした。これらの結果は,非セコステロイド性VDR変調器を用いたCPの治療のための可能な薬物発見における新しい洞察を提供する。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： *側鎖 ,  細胞外マトリックス ,  星状細胞 ,  定量的PCR法 ,  遺伝子発現 ,  嚢胞性線維症 ,  *ビタミンD受容体 ,  ウェスタンブロット法 ,  構造最適化 ,  親和性 ,  沈着 ,  高カルシウム血症 ,  線維症
準シソーラス用語： 血清カルシウム ,  *慢性膵炎 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： 慢性すい炎 ,  ビタミンD受容体 ,  細胞外マトリックス ,  膵臓星状細胞 ,  in vivo ,  高カルシウム血症

分類 (3件)： 消化器の疾患  (GH03000W) ,  先天性疾患・奇形一般  (GD03010V) ,  生物学的機能  (EB03040U)

タイトルに関連する用語 (7件)： 慢性すい炎 ,  治療 ,  側鎖 ,  ビタミンD受容体 ,  配位子 ,  設計 ,  生物学的評価