文献

J-GLOBAL ID：201802283953347581   整理番号：18A0392399

脳癌のマウスモデルにおけるATRのin vivoイメージングのためのPETトレーサーとしての[~18F]-ATRiの評価【Powered by NICT】

Evaluation of [¹⁸F]-ATRi as PET tracer for in vivo imaging of ATR in mouse models of brain cancer

著者 (8件)： Carlucci Giuseppe (Department of Radiology, Memorial Sloan Kettering Cancer Center, New York, NY, 10065, USA) ,  Carney Brandon (Department of Radiology, Memorial Sloan Kettering Cancer Center, New York, NY, 10065, USA) ,  Carney Brandon (Department of Chemistry, Hunter College and PhD Program in Chemistry, The Graduate Center of the City University of New York, New York, NY 10018, USA) ,  Sadique Ahmad (Department of Radiology, Memorial Sloan Kettering Cancer Center, New York, NY, 10065, USA) ,  Vansteene Axel (Department of Radiology, Memorial Sloan Kettering Cancer Center, New York, NY, 10065, USA) ,  Tang Jun (Department of Radiology, Memorial Sloan Kettering Cancer Center, New York, NY, 10065, USA) ,  Reiner Thomas (Department of Radiology, Memorial Sloan Kettering Cancer Center, New York, NY, 10065, USA) ,  Reiner Thomas (Weill Cornell Medical College, New York, NY, 10065, USA)
資料名： Nuclear Medicine and Biology  (Nuclear Medicine and Biology)
巻： 48  ページ： 9-15  発行年： 2017年 
JST資料番号： D0652A  ISSN： 0969-8051  CODEN： NMBIEO  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 毛細血管拡張性運動失調とRad3関連(ATR)トレオニンセリンキナーゼはDNA損傷応答(DDR)の調整に重要な要素の一つである。そのようなものとして,ATRの阻害は化学療法と放射線療法の効果を増幅することができ,いくつかのATR阻害剤(ATRi)は既に癌における臨床検査を受けた。より正確な患者選択,モニタリングと病期分類では,ATRのリアルタイムin vivoイメージングは貴重なことができた;適切なイメージング剤の開発は重要な課題として残っている。(臨床ATRi候補),3-アミノ-N-(4-[~18F]フェニル)-6-(4-(メチルスルホニル)フェニル)ピラジン-2-カルボアミド([~18F] ATRi),Ve821の近い類似体は,すでに確立された合成法と同様に容易に達成した。構造的に,~18F標識ATR阻害剤を生成するためのVe821の芳香族環の4位に導入した。in vitro実験は,U251MG神経膠芽腫細胞株で行い,ex vivo生体内分布はマイクロPETイメージング後の無胸腺ヌードマウスを有する皮下U251MG異種移植で実施した。[~18F]-ATRiはVe821のそれに類似した薬物動力学プロファイルを示した。U251MG神経膠芽腫マウスモデルを用いて,[~18F]-ATRiのin vivo結合効率を評価した。血液・腫瘍はVe821(それぞれ血中腫瘍と1.85±0.47%ID/g対0.84±0.3%ID/gでは1.48±0.40%ID/g対0.46±0.12%ID/g)だけでプローブまたはブロッキング実験を注射したマウスの間に統計的に有意差を示した。[~18F]-ATRiは最初~18F陽電子放出断層撮影(PET)ATR造影剤であり,低ナノモルと臨床的に関連するATR阻害剤に設計されている。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 臨床検査 ,  プローブ ,  生体内分布 ,  異種移植 ,  造影剤 ,  薬物療法 ,  PET【トモグラフィー】 ,  *画像処理 ,  放射線療法 ,  化学合成 ,  薬物動力学 ,  ヌードマウス ,  膠芽腫
準シソーラス用語： 阻害剤 ,  *バイオイメージング ,  *マウスモデル , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： ATR ,  細胞周期 ,  PETイメージング ,  U251mg ,  Ve821 ,  ~18F

分類 (2件)： 分子遺伝学一般  (EC02010J) ,  血液の腫よう  (GK04000M)

タイトルに関連する用語 (8件)： 脳 ,  癌 ,  マウスモデル ,  ATR ,  イメージング ,  PET ,  トレーサー ,  評価