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J-GLOBAL ID:201802284655732370   整理番号:18A0264971

肝臓を標的としたドラッグデリバリーシステムへの両親媒性グリコポリペプチド類似体の超分子構造の調整【Powered by NICT】

Tailoring the supramolecular structure of amphiphilic glycopolypeptide analogue toward liver targeted drug delivery systems
著者 (9件):
資料名:
巻: 525  号:ページ: 191-202  発行年: 2017年 
JST資料番号: A0285B  ISSN: 0378-5173  CODEN: IJPHD  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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両親媒性グリコポリペプチド類似体は標的化ドラッグデリバリーシステムの開発に大きな重要性を持っていた。本研究では,ラクトシル化プルラングラフトアルギニンデンドロン(LP g G3P)は周辺にPbfとBoc基を有するラクトシル化プルランと第3世代アルギニンデンドロンの間のHuisgenアジド-アルキン1,3 ジポラル環状付加を用いて合成した。親水性ラクトシル化プルランからは両親媒的修飾のために選択された,特異的レクチン認識を目的とした。LP g G3Pの高分子構造は,アルキル,芳香族,及びペプチド樹状疎水性部分を合併し,水性媒体中での小さな粒子サイズと低多分散性を有するコア-シェルナノ構造,CAC,DLSおよびTEMによって確認された中に自発的に自己集合することができた。さらに,多環芳香族抗癌剤(ドキソルビシン,DOX)はデンドロンとの多重相互作用,π-π相互作用,水素結合及び疎水性相互作用を含む疎水性コア中にカプセル化された選択的にした。このような多重相互作用は増強された薬物負荷容量(16.89±2.41%),希釈に対して良好な安定性,および優れた持続的放出特性の利点を有していた。細胞生存率アッセイは,LP g G3Pナノ粒子は正常および腫瘍細胞の両方で優れた生体適合性を有することを示した。さらに,LP g G3P/DOXナノ粒子は肝細胞癌癌細胞と劇的に細胞増殖の阻害に効果的に吸収されることができた。このように,この方法は,両親媒性および生体機能グリコポリペプチドベースのドラッグデリバリーシステムを開発するための道を開くものである。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】
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製剤一般  ,  生物薬剤学(基礎) 
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