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J-GLOBAL ID：201802284723573654   整理番号：18A1589913

局所応用のための新規ペプチド模倣カスパーゼ-1阻害剤の合成と安定性評価【JST・京大機械翻訳】

Synthesis and stability evaluation of novel peptidomimetic Caspase-1 inhibitors for topical application

著者 (20件)： Chambon Sandrine (Nestle Skin Health R&D, 2400 Route de Colles, 06410 Biot, France) ,  Talano Sandrine (Nestle Skin Health R&D, 2400 Route de Colles, 06410 Biot, France) ,  Millois Corinne (Nestle Skin Health R&D, 2400 Route de Colles, 06410 Biot, France) ,  Dumais Laurence (Nestle Skin Health R&D, 2400 Route de Colles, 06410 Biot, France) ,  Pierre Romain (Nestle Skin Health R&D, 2400 Route de Colles, 06410 Biot, France) ,  Tomas Loic (Nestle Skin Health R&D, 2400 Route de Colles, 06410 Biot, France) ,  Mathieu Celine (Nestle Skin Health R&D, 2400 Route de Colles, 06410 Biot, France) ,  Ghilini Anne-Laurence (Nestle Skin Health R&D, 2400 Route de Colles, 06410 Biot, France) ,  Vanthuyne Nicolas (Aix-Marseille Univ., CNRS, Centrale Marseille, iSm2, Marseille, France) ,  Reverse Kevin (Nestle Skin Health R&D, 2400 Route de Colles, 06410 Biot, France) ,  Brethon Anne (Edelris, 115 Avenue Lacassagne, 69003 Lyon, France) ,  Rodeschini Vincent (Edelris, 115 Avenue Lacassagne, 69003 Lyon, France) ,  Comino Catherine (Nestle Skin Health R&D, 2400 Route de Colles, 06410 Biot, France) ,  Mouis Gregoire (Nestle Skin Health R&D, 2400 Route de Colles, 06410 Biot, France) ,  El-Bazbouz Ghizlane (Nestle Skin Health R&D, 2400 Route de Colles, 06410 Biot, France) ,  Clary Laurence (Nestle Skin Health R&D, 2400 Route de Colles, 06410 Biot, France) ,  Fournier Jean-Francois (Nestle Skin Health R&D, 2400 Route de Colles, 06410 Biot, France) ,  Bouix-Peter Claire (Nestle Skin Health R&D, 2400 Route de Colles, 06410 Biot, France) ,  Harris Craig S. (Nestle Skin Health R&D, 2400 Route de Colles, 06410 Biot, France) ,  Hennequin Laurent F. (Nestle Skin Health R&D, 2400 Route de Colles, 06410 Biot, France)
資料名： Tetrahedron  (Tetrahedron)
巻： 74  号： 37  ページ： 4805-4822  発行年： 2018年 
JST資料番号： E0234A  ISSN： 0040-4020  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 著者らは,トップ活性なカスパーゼ-1阻害剤の探索中に,L-アスパラギン酸セミアルデヒド誘導弾頭を装備した1,3,5-三置換ウラシルモチーフに基づく新規クラスの強力な阻害剤を同定した。文献において,同じ弾頭を有するカスパーゼ-1阻害剤の大部分は,エチルアセタールプロドラッグ型として経口投与のために設計され,評価されている。著者らの局所プログラムに対して,プロドラッグアセタール型は皮膚で完全に加水分解されず,多くの標準的な局所賦形剤で不安定であり,したがって,著者らは著者らの薬物発見プログラムの間に分子の実際のヘミアセタール薬物型に焦点を当てた。本研究は,局所賦形剤における最終薬物分子の合成とアキラル及びキラル安定性の両方に焦点を当てた。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 加水分解 ,  *ペプチド ,  経口投与 ,  賦形剤 ,  ヘミアセタール ,  *カスパーゼ
準シソーラス用語： キラリティ ,  アキラル ,  安定性評価 ,  *阻害剤 ,  カスパーゼ1 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： カスパーゼ-1阻害剤 ,  1,5-三置換ウラシル ,  ペプチド模倣体 ,  局所応用 ,  賦形剤の安定性 ,  カイラル安定性

分類 (2件)： 酵素一般  (EB09010D) ,  薬物の合成  (GV01030F)

タイトルに関連する用語 (6件)： 応用 ,  ペプチド ,  模倣 ,  カスパーゼ-1 ,  阻害剤 ,  安定性評価