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文献
J-GLOBAL ID:201802284935029127   整理番号:18A0081603

ヒトモノカルボン酸輸送体4の選択的阻害剤の同定【Powered by NICT】

Identification of a selective inhibitor of human monocarboxylate transporter 4
著者 (7件):
資料名:
巻: 495  号:ページ: 427-432  発行年: 2018年 
JST資料番号: B0118A  ISSN: 0006-291X  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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ヒトモノカルボン酸輸送体(hMCTs/SLC16As)は種々のモノカルボン酸の取込を仲介する。hMCTsのいくつかのイソ型は癌組織と同様に正常組織で発現している。癌性組織において,低酸素はhMCT4の発現,細胞膜を隔てたエネルギー代謝産物L-乳酸を輸送を誘導する。hMCT4はpH調節と癌細胞におけるL-乳酸の輸送に関与しているので,hMCT4阻害剤は抗癌剤として機能することができた。いくつかの非特異的hMCT阻害剤が開発されているが,選択的hMCT4阻害剤はまだ同定されていない。本研究の目的は,hMCT4を研究するための薬理学的ツールとして使用するための選択的hMCT4阻害剤を同定した。Xenopus(アフリカツメガエル)卵母細胞の異種発現系はhMCT4試験化合物の影響を評価するために使用した,イソ酪酸誘導体,フィブラート,ビンダリット(2-[(1-ベンジル-1H-インダゾール-3-イル)メトキシ]-2-メチルプロパン酸)は,この輸送体に対する選択的阻害作用を示すことを明らかにした。適切なリンカーによるイソ酪酸部分と二種の芳香族環の接合から形成された構造は,選択的hMCT4阻害活性を得るために重要であることが示唆された。これらの知見は,hMCT4のリガンド認識への新たな洞察を提供し,新規抗癌剤の開発に寄与する。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】
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, 【Automatic Indexing@JST】
分類 (3件):
分類
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酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  ,  酵素一般  ,  細胞構成体の機能 
タイトルに関連する用語 (4件):
タイトルに関連する用語
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